השפעות בנזודיאזפינים ותופעות לוואי

מוצרים -

בנזודיאזפינים זמינים מסחרית בצורה של טבליות, טבליות נמס, קפסולות, טיפות, וזריקות, בין היתר (סלקציה). Chlordiazepoxide (Librium), הבנזודיאזפין הראשון, סונתז בשנות החמישים על ידי ליאו שטרנבאך בהופמן-לה רוש והושק בשנת 1950. החומר הפעיל השני, הידוע diazepam (ואליום), הושק בשנת 1962. רבים אחרים תרופות אחריו (ראה להלן).

מבנה ותכונות

בנזודיאזפינים הם נגזרות מוחלפות של 5-אריל-1,4-דיאזפין התמזגו לטבעת בנזן. חוץ מ קלובזאם, הם 1,4-בנזודיאזפינים; clobazam הוא 1,5-benzodiazepine. חלק מהסוכנים התמזגו להטרוציקל, למשל, midazolam ל imidazole או טריאזולם לטריאזול.

אפקטים

בבנזודיאזפינים (ATC N05BA) יש חרדה, סם הרגעה, תכונות מעוררות שינה, נוגדות פרכוסים (אנטי אפילפסיה) ומרגיעות שרירים. ההשפעות נובעות מכריכה אלוסטרית ל- GABA הפוסט-סינפטיA קולטן, פתיחת תעלות כלוריד והגברת ההשפעות של GABA, המעכב העיקרי נוירוטרנסמיטר ב מוֹחַ.

אינדיקציות

  • מצבי חרדה, תסיסה ומתח, פאניקה.
  • הפרעות פסיכוסומטיות
  • אֶפִּילֶפּסִיָה
  • התכווצות שרירים
  • הפרעות שינה
  • להרדמה, כמו א סם הרגעה לפני הליכי ניתוח או אבחון.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. למעשה, ה משך הטיפול צריך לשמור בדרך כלל כמה שיותר קצר ולא יעלה על חודש עד שלושה חודשים. אולם בפועל משתמשים בבנזודיאזפינים לעיתים חודשים עד שנים. אנו מעריכים שעשרות אלפי חולים במדינות רבות תלויים ב תרופות.

רכיבים פעילים

  • אלפראזולאם (קסנקס)
  • ברומזפאם (לקסוטניל)
  • Chlordiazepoxide (ליבריום)
  • קלובזאם (אורבניל)
  • קלונזפאם (ריבוטריל)
  • קלורזפט (טרנקסיליום)
  • Cloxazolam (מחוץ לסחר)
  • Delorazepam (EN)
  • דיאזפאם (ואליום, סטסוליד), תרסיס לאף דיאזפם.
  • Estazolam (לא זמין מסחרית)
  • Flunitrazepam (Rohypnol)
  • פלוראזפאם (דלמדורם)
  • Halazepam (Pacinone)
  • קטאזולם (סולטרן)
  • לוראזפאם (טמסטה)
  • לורמטאזפאם (לורמט, נוקטמיד).
  • Medazepam (רודוטל, ד).
  • Midazolam (Dormicum), תרסיס לאף midazolam.
  • ניטראספאם (מוגדון)
  • Oxazepam (Seresta, Anxiolite)
  • פראפאם (דמטרין)
  • Temazepam (נורמיסון)
  • טטרזפם (לא זמין מסחרית במדינות רבות).
  • טריאזולם (הלציון)

פלומאזניל (נספח) הוא תרופת נגד שניתן להשתמש בה כדי להפוך את ההשפעות של בנזודיאזפינים, למשל במקרה של מנת יתר. הסופים האופייניים לבנזודיאזפינים הם -azepam ו- -azolam.

התעללות

ניתן לעשות שימוש לרעה בבנזודיאזפינים כחומרים משכרים מדכאים ולהתמכר. התעללות מסוכנת, במיוחד בשילוב עם דיכאון אחר ודיכאון נשימתי תרופות ועם אלכוהול. אומרים כי ידוענים רבים משתמשים בבנזודיאזפינים (יתר). לדוגמא, על פי דו"ח נתיחה, השחקן הית לדג'ר (,) מת מקוקטייל סמים שהכיל את שלושת הבנזודיאזפינים. diazepam, טמזפאם ו Alprazolam, בנוסף אופיואידים ו דוקסילאמין. בנזודיאזפינים כגון flunitrazepam (Rohypnol) עוברים התעללות כמו מה שמכונה "סמים לאונס תאריכים" ראה תחת flunitrazepam.

התוויות נגד

בנזודיאזפינים אינם מנוגדים לרגישות יתר; אי ספיקת נשימה קשה; תסמונת דום נשימה בשינה; מיאסטניה גרביס; תלות בתרופות, בחומרים משכרים או באלכוהול; ובמהלך הֵרָיוֹן והנקה. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

בנזודיאזפינים רבים עוברים חילוף חומרים על ידי CYP450, ותרופה מקבילה יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים. אַחֵר יחסי גומלין נצפים עם תרופות דיכאוניות מרכזיות, אלכוהול ו מרפי שרירים.

תופעות לוואי

תופעות לוואי אפשריות כוללות:

  • הפרעות פסיכיאטריות ותגובות פרדוקסליות: אי שקט, תסיסה, עצבנות, אגרסיביות, אשליות, התפרצויות כעס, סיוטים, הזיות, פְּסִיכוֹזָה, מפעילה של דכאון.
  • הפרעות מרכזיות: עייף, ישנוניות, קהות, היענות לקויה, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, אנטרוגרד שכחה, זיכרון ליקוי.
  • הפרעות ראייה: ראייה כפולה, ראייה מטושטשת
  • הפרעות נשימה, דיכאון נשימתי
  • הפרעות עיכול: יבש פה, בחילה, הקאה, שלשול, עצירות.
  • חולשת שרירים, אטקסיה, סיכון לנפילות, במיוחד אצל קשישים.
  • הפרעות לב וכלי דם: לחץ דם נמוך
  • פיתוח סובלנות, עלייה במינון
  • חמור עור תגובות (טטרזפם).

עם הפסקה מהירה עלולים להופיע תסמיני גמילה. כל הבנזודיאזפינים יכולים להיות ממכרים פסיכולוגית ופיזית ועלולים לגרום לתסמיני גמילה אם יופסקו במהירות.