בנזודיאזפינים שייכים לסוג חומרים של תרכובות אורגניות דו-אופניות האופייניות המשמשות לעתים קרובות ברפואה תרופות הרגעה or כדורי שינה. פעולתם מבוססת על שיפור של מה שמכונה נוירוטרנסמיטרים מעכבים. עם זאת, יישומים תכופים של בנזודיאזפינים יכול עוֹפֶרֶת לתנאי תלות.
מהם בנזודיאזפינים?
בנזודיאזפינים שייכים לקבוצת חומרים של תרכובות אורגניות דו-אופניות האופייניות המשמשות בדרך כלל ברפואה כ- תרופות הרגעה or כדורי שינה. לכל הבנזודיאזפינים מבנה דו-אופני בסיסי המורכב מטבעת בלתי-רוויה בת שבעה חברים אליה א בנזין טבעת גם התמזגה. הטבעת השבעה-בלתי-רוויה מכילה שתיים חנקן אטומים. לחלק מהנציגים של תרכובות אלו חשיבות רבה כמו תרופות. הכל מבוסס על בנזודיאזפינים תרופות קח עוד אחד בנזין טבעת המוצמדת במיקום 5 לטבעת הבלתי רוויה ונקראת 1H-benzo-1,4-diazepines על פי המינוח הכימי. הפרט 1H-benzo-1,4-diazepines לעתים קרובות להפעיל א סם הרגעה אפקט ומשמשים לעתים קרובות כתרופות הרגעה או סוכני שינה. תלוי בקבוצות פונקציונליות אחרות, יש מספר גדול יחסית של תרופות בשיעור חומרים זה. לכל הבנזודיאזפינים השפעה מדכאת על מערכת העצבים. עם זאת, הם נבדלים משך ועוצמת ההשפעה. זה נקבע על ידי מחצית החיים, כלומר זמן הפירוק של החומרים הבודדים בגוף.
השפעה פרמקולוגית
בנזודיאזפינים אינם פועלים ישירות, אך הם מחזקים את ההשפעות של גאבא (חומצה גמא-אמינו-בוטירית) על ידי השפעה על קולטני גאבא. גאבא הוא מעכב נוירוטרנסמיטר שכאשר הוא קשור לקולטן, מעכב עירור עצבים על ידי הגברת זרם כלוריד יונים לתאי עצב. השפעה מעכבת או מעכבת זו גורמת להרגעה כוללת של תפקוד העצבים. הבנזודיאזפינים משנים את קולטני ה- GABA כך שיוכלו לקשור טוב יותר את ה- GABA, למשל, ובכך להגדיל את יעילותם. משך היעילות תלוי כמובן במחצית החיים של הבנזודיאזפין המתאים. באופן כללי, לבנזודיאזפינים יש השפעות מקלות חרדה, מרגיעות, מעכבות תוקפנות ומקדמות שינה. תלוי בחומר בו משתמשים, השפעה זו או אחרת היא הדומיננטית. מינונים גבוהים או רגישות לבנזודיאזפינים עלולים לגרום גם הם עייפות, ישנוניות, מצב רוח ירוד או כְּאֵב רֹאשׁ. תרופות רבות המבוססות על בנזודיאזפינים עם דפוסי פעולה שונים פותחו בכדי לכסות את מגוון השימושים הרחב ביותר עם תופעות לוואי מעטות. שני פרמטרים הם חיוניים לשימוש בבנזודיאזפינים, תחילת פעולה ומשך הפעולה.
יישום ושימוש רפואי
אופן הפעולה כמוונן למעכב נוירוטרנסמיטר GABA פותח מגוון רחב של יישומים לסוג החומרים של בנזודיאזפינים. לפיכך, benzodiazepines משמשים לעתים קרובות עבור הפרעת חרדה, אי שקט, הפרעות שינה, מצבי תסיסה, מתח שרירים, ו אֶפִּילֶפּסִיָה. בנזודיאזפינים הוכחו כיעילים גם ב סכִיזוֹפרֶנִיָה ו גמילה מאלכוהול. אבל בנזודיאזפינים זמינים גם לשימוש כללי בתור תרופות הרגעה ו כדורי שינה. בנזודיאזפינים הם תרופות הרגעה או כדורי שינה הנפוצים ביותר. בגרמניה, עד 17 אחוזים מהאוכלוסייה נוטלים תכשירים לבנזודיאזפינים מדי שנה. הבחירה בתרופה הנכונה תלויה בהפרעה הבסיסית. הקשר בין הופעת ומשך הפעולה משפיע על תופעות לוואי מסוימות. לדוגמא, במקרה של קושי להירדם, רוצים להשיג אפקט מהיר. עם זאת, משך הפעולה לא צריך להיות ארוך מדי על מנת להימנע ממנו עייפות ונמנום לאחר השינה. לבעיות שינה, חומרים פעילים עם משך פעולה בינוני מתאימים. לעומת זאת, אם הפרעת חרדהיש לטפל באפילפסיות או במתח שרירים, רצוי להשתמש בחומרים פעילים עם משך פעולה ארוך. בנזודיאזפינים משמשים לעיתים קרובות להפגת חרדות לפני ניתוח או הליכי אבחון, כגון גסטרוסקופיה or קולונוסקופיה. כל התרופות על בסיס בנזודיאזפינים דורשות מרשם והן ניתנות בדרך כלל בצורת טבליות.
סיכונים ותופעות לוואי
עם זאת, לבנזודיאזפינים יש גם תופעות לוואי משמעותיות אם משתמשים בהם זמן רב מדי או אינטנסיבי מדי. בריכוזים גבוהים של בנזודיאזפינים, זיכרון, תפיסה והפרעות תגובה עלולות להתרחש. כְּאֵב רֹאשׁ וכן דווח על ישנוניות. טיפול ארוך מדי בבנזודיאזפינים מוביל לעיתים קרובות להשפעות הרגלה וליצירת סובלנות. לכן, קיים סיכון של תלות בסמים. לאחר שימוש ממושך, אפילו הפסקה מהירה של התרופות יכולה עוֹפֶרֶת להפרעות פסיכולוגיות ואפילו לנטיות אובדניות. מסיבות אלה, אין להגזים בטיפול בבנזודיאזפינים. בפרט, שימוש מקביל בבנזודיאזפינים עם כּוֹהֶל or ברביטורטים מסוכן מאוד ולעיתים קרובות גורם להחמרה חריפה וארוכת טווח מחלת נפש.
