תופעות ביספוספונטים ותופעות לוואי

מוצרים -

ביספוספונטים זמינים מסחרית בצורה של ציפוי סרט טבליות וכתכשירים להזרקה וחליטה. הם גם משולבים קבועים עם ויטמין D3. השפעותיהם על העצם תוארו בשנות השישים. Etidronate היה החומר הפעיל הראשון שאושר (מחוץ למסחר).

מבנה ותכונות

ביספוספונטים מכילים מרכזי פַּחמָן אטום קשור לשניים זרחן אטומים (PCP). הם אנלוגים מבניים של פירופוספטים אנאורגניים טבעיים המצויים בעצם. ביספוספונטים אינם מושפלים אנזימטית. הם נבדלים מצד אחד בשתי שרשראות הצד R1 ו- R2 ומצד שני בנוכחות a חנקן אטום (קבוצת אמינו).

אפקטים

לביספוספונטים יש תכונות אנטי-ספיגה. השפעותיהם מבוססות על הצמדה להידרוקסיפטיט של העצם ועיכוב פעילות האוסטאוקלסטים, באמצעותם הם נלקחים. לפיכך, הם מפחיתים את ספיגת העצם. מצד שני, אין להם השפעה ישירה על היווצרות העצם. ביספוספונטים משולבים בעצם ויש להם מחצית חיים סופנית ארוכה מאוד. ל אלנדרונט, זה מעל 10 שנים.

אינדיקציות

ביספוספונטים משמשים בעיקר לטיפול ב אוסטאופורוזיס למניעת שברים. אינדיקציות אחרות כוללות:

  • מחלת פאג'ט
  • חולים עם גרורות בעצמות
  • היפרקלצמיה ממאירה

מינון ויישום

על פי המידע המקצועי. ה מרווח מינון יכול להיות יום אחד, שבוע, חודש, שלושה חודשים או אפילו שנה, תלוי בתרופה. יש לעקוב אחר הוראות הנטילה בזהירות, מכיוון שאחרת הספיגה לגוף, שכבר כל כך נמוכה מאוד, תפחת עוד יותר ותופעות לוואי עלולות להופיע:

  • קח בבוקר, תלוי במרכיב הפעיל בין 30-60 דקות צום, לפני הצריכה הראשונה של מזון או נוזלים.
  • לא לקחת עם סידן, תרופות אחרות, משקאות או תוספי תזונה.
  • קח את טבליות לא לעוס בכוס ברז מַיִם (> 2 ד"ל) יושבים זקופים או עומדים.
  • אל תשכב לאחר 30 עד 60 דקות מנהל תלוי במרכיב הפעיל.
  • לצורך בליעה, השתמש רק בברז מַיִם ולא מים מינרליים.
  • לא למצוץ או ללעוס טבליות.
  • אין לקחת לפני השינה או לפני שקמים.

יש לקחת את ההוראות המדויקות מתוספת החבילה, מכיוון שהן שונות מעט בהתאם לתרופה. הסיבות למפרט זה הן מצד אחד בעל פה עמוק זמינות ביולוגית, הסיכון ל יחסי גומלין ומצד שני הסיכון לגירוי ברירית. אספקה ​​מספקת של סידן ו ויטמין D צריך להיות מובטח. ניתן להמליץ ​​על רשומה בלוח השנה כדי לסייע למטופלים לזכור ליטול את התרופות מדי שבוע או חודשי. כמה תרופות מנוהלים גם באופן פנימי כמו זריקות or חליטות.

רכיבים פעילים

התרופות הבאות נמצאות כיום בשוק במדינות רבות:

הביספוספונטים הבאים אינם משווקים עוד במדינות רבות:

  • Clodronate (Bonefos, מחוץ למסחר).
  • אטידרונאט (דידרונל, מחוץ למסחר)
  • Pamidronate (Aredia, מחוץ למסחר)
  • Tiludronate (Skelid, מחוץ למסחר)

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

  • רגישות יתר
  • דלקת חריפה במערכת העיכול
  • אוסטיאומלציה קלינית
  • מחלות הוושט העלולות לעכב את ההובלה לקיבה
  • חוסר יכולת לשמור על יציבה זקופה למשך 30 דקות.
  • אי ספיקת כליות חמורה
  • היפוקלצמיה לא מטופלת
  • הריון, הנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

ביספוספונטים בעלי פה נמוך מאוד זמינות ביולוגית. מזונות שנלקחים במקביל, משקאות כמו מינרלים מַיִם ו חלב, סידן, אלומיניום, מגנזיום, ו ברזל עשוי להקטין עוד יותר את העניים זמינות ביולוגית. אַחֵר תרופות שמגרים את הריריות של מערכת עיכול עשוי להגדיל את תופעות לוואיביספוספונטים בדרך כלל אינם מתקשרים עם איזואימי CYP450.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות:

ביספוספונטים יכולים לעתים נדירות לגרום לתופעות לוואי חמורות. אלה כוללים מקומיים אוסטונקרוזיס של הלסת ושברי עצם הירך לא טיפוסיים.