אסטמיזול: השפעות, שימושים וסיכונים

אסטמיזול הוא מה שמכונה אנטיהיסטמין, המשמש לטיפול באלרגיות באופן סימפטומטי. עם זאת, תרופה זו אינה זמינה עוד בשוק הגרמני.

מהי אסטמיזול?

אסטמיזול הוא מה שמכונה אנטיהיסטמין, המשמש לטיפול באלרגיות באופן סימפטומטי. אסטמיזול הוא אנטגוניסט קולטן H1 כמו גם אנטי היסטמין מהדור השני. על ידי חסימת ה- היסטמין קולטנים, אסטמיזול מבטל או לפחות מחליש את היווצרותם של נוירוטרנסמיטר היסטמין. שלא כמו תכשירים מהדור הראשון, אסטמיזול אינו יכול לחצות את השטח דם-מוֹחַ מחסום וכך לא יכול להיכנס למרכז מערכת העצבים. אסטמיזול, כמו תכשירים דומים, יצא לשוק בשנת 1984. בגרמניה ובאוסטריה, תכשיר זה שווק בשם המותג היסאמנאל. בינתיים תכשיר זה הוצא מהשוק ברוב המדינות. הסיבה: במקרים נדירים היא יכולה ליצור אינטראקציה חזקה עם מעכבי אנזימים מסוימים. עם זאת, מחקר נוסף מתבצע עם התרופה. תחום יישום אפשרי אחד בעתיד יכול להיות גידול תרפיה.

פעולה פרמקולוגית

Astemizole שימש לטיפול באלרגיות דַלֶקֶת הַלַחמִית, נזלת אלרגית, שם חום, וכוורות ומנוהל בעל פה. החומר הפעיל קושר קולטני H1 פנימה דם כלי, שרירי הסימפונות, דרכי העיכול ו רֶחֶם. במערכת העיכול, אסטמיזול נספג במהירות בגוף, מה שמקנה לו מחצית חיים של 24 שעות בלבד. מכיוון שהחומר הפעיל נקשר לקולטן, אסטמיזול נקרא אנטגוניסט תחרותי. במילים אחרות, החומר הפעיל תופס את הקולטנים ויוצר איתם קומפלקס. על ידי עקירת ה- נוירוטרנסמיטר היסטמין מקולטני H1, לאסטמיזול יש השפעה אנטי-אלרגית. משמעות הדבר היא כי תסמינים כגון גירוד, נפיחות ואדמומיות של עור לא מתרחשים. בנוסף, לתכשיר יש השפעה אנטיכולינרגית מכיוון שהוא נושר גם על הקולטנים המוסקריניים. זהו קולטן עמיד בקרום בו אצטילכולין, אחד המוליכים העצביים החשובים ביותר באורגניזם האנושי, מיוצר. זה ממלא תפקיד חשוב בהעברת עירור בין עצבים ושרירים, למשל. חומר שליח זה מקושר לתהליכים קוגניטיביים רבים ולכן הוא גם גורם חשוב בקשר למחלות כמו אלצהיימר מַחֲלָה. הסיבה לכך היא שמחלה זו מתבטאת גם בחסר של אותו חומר שליח.

יישום ושימוש רפואי

התרופה אסטמיזול שימשה כדי להחליש או לבטל לחלוטין את ההשפעה של נוירוטרנסמיטר היסטמין. היישום החשוב ביותר נחשב לטיפול בתסמינים אלרגיים. אלה כוללים גירוד ואדמומיות של עור כמו גם דלקת של הגוף ו לחמית של העין. דור ראשון H1 אנטיהיסטמינים הוחלפו בתכשירים כמו אסטמיזול מכיוון שהראשונים הצליחו לחצות את דם-מוֹחַ מחסום בקלות רבה, ומאפשר לחומרים הפעילים לחדור למרכז מערכת העצבים מַהֵר. זה הפחית משמעותית את תופעות הלוואי האפשריות. תכשירים מהדור השני כמו אסטמיזול הוצאו כעת מהשוק בגרמניה ובמדינות רבות אחרות והוחלפו בתכשירים חדשים יותר. אלה גורמים פחות תופעות לוואי ומציעים יתרונות טיפוליים נוספים. בשל מחצית החיים הארוכה יחסית של 24 שעות, אסטמיזול הציע לחולים שסבלו את התרופה את היתרון של פעם ביום. מנהל היה מספיק. הפרשת התרופה, שנספגה בגוף בעיקר במערכת העיכול, הייתה באמצעות צואה.

סיכונים ותופעות לוואי

בנוסף לתופעות לוואי קלות יותר כגון יבש פה, עייפות, והפרעות במערכת העיכול, לאסטמיזול היו בעיקר תופעות לוואי של הלב. לדוגמא, בנוסף ל הפרעות בקצב הלב, התרופה עלולה לגרום דום לב or פרפור חדרים. למרות שתופעות לוואי אלו התרחשו לעיתים נדירות, הן היו קשות מאוד. מסיבה זו, השימוש באסטמיזול הופסק לחלוטין במדינות רבות והופחת מאוד באחרות. תופעות לוואי המשפיעות על לֵב נמצאו חמורים במיוחד בחולים שסבלו מ כבד נזק או הארכת QT. הסיבה לכך היא ש אשלגן הערוצים חסומים בתוך ה- לֵב שריר. במקרים קיצוניים, חסימה זו יכולה עוֹפֶרֶת ל- torsades de pointes טכיקרדיה, המתבטא בא לֵב קצב של 150 פעימות לדקה. במקרים קיצוניים זה יכול להתקדם ל פרפור חדרים, מהווה מצב מסכן חיים עבור המטופל.