אנטיהיסטמינים: השפעה, שימושים וסיכונים

אנטיהיסטמינים, היסטמין אנטגוניסטים לקולטן או חוסמי קולטן היסטמין, הם תרופות משמש לטיפול בתגובות אלרגיות לנטרול ההשפעה של ההיסטמין של הגוף עצמו. אנטיהיסטמינים התגלו כבר בשנת 1937 והשתמשו בהם טיפולית בשנת 1942.

מהן אנטיהיסטמינים?

אנטיהיסטמינים משמשים בתגובות חיסוניות אלרגיות של הגוף לנטרול ההשפעות של היסטמין. אנטיהיסטמינים משמשים בתגובות חיסוניות אלרגיות של הגוף כדי להפוך את ההשפעות של היסטמין. היסטמינים נקשרים לקולטנים כדי לעורר את תגובת החיסון של הגוף. אנטיהיסטמינים חוסמים את אתרי העגינה של הקולטנים, מהם ישנם ארבעה סוגים שונים: קולטני H1, H2, H3 ו- H4. היסטמין הוא הורמון המיוצר על ידי הגוף ונמצא בצורה לא פעילה בעיקר בתאי התורן וב לויקוציטים, שהם חלק מה- המערכת החיסונית. אם הגוף נחשף לאנטיגנים - זר, אלרגיהחומרים הגורמים - אלה מצמידים את עצמם ל לויקוציטים או למה שמכונה אימונוגלובולין E, שממוקם על פני הלויקוציטים. ה לויקוציטים נהרסים וההיסטמין המאוחסן בהם משתחרר. כדי להפחית את ההשלכות של שחרור היסטמין ולמניעת שחרור נוסף של היסטמינים, רושמים ומניחים אנטיהיסטמינים על ידי הרופא.

יישום, אפקט ושימוש

אנטיהיסטמינים משמשים לטיפול בתגובות אלרגיות. אנטיהיסטמינים לא רק חוסמים את הקולטנים כך שההיסטמינים לא יכולים להיקשר אליהם שוב, אלא גם פועל כנגד היסטמין שכבר שוחרר על ידי לויקוציטים. הקולטנים מחולקים לארבע קבוצות: קולטני H1, H2, H3 ו- H4. קולטני H1 גורמים לתגובות הבאות בגוף: דם כלי להרחיב, כך שכתוצאה יש ירידה פנימה לחץ דם. קירות כלי השיט נעשים חדירים יותר. כתוצאה מכך, בצקת (מַיִם שימור) מתרחשת בנוסף לאדמומיות של עור. בזמן ש דם כלי להתרחב, לקולטני H1 בצינורות הסימפונות יש השפעה הפוכה. במיוחד חולי אסתמה נמצאים בסיכון, שכן צינורות הסימפונות יכולים להתכווץ בצורה מסכנת חיים. יתר על כן, קולטני H1 מגרים הולכה עצבית כך שה- עור מגיב ברגישות יתר למגע ומתרחש גירוד. אם ההיסטמינים נקשרים לקולטני H2, הדבר גורם לתגובות במערכת הלב-ריאה. ה לֵב קצב עליות והריאה כלי לְהִתְרַחֵב. יתר על כן, יש להם השפעה דלקתית על הקיבה רירית ולעורר חומצת קיבה ייצור, כך דַלֶקֶת הַקֵבָה ו צרבת יכול להתרחש. כאשר היסטמין נקשר לקולטני H3, מתרחשים תהליכים לוויסות עצמי. שחרור היסטמין מעוכב. המחקר על קולטני H4 נמצא עדיין בשלבים הראשונים, אך הם נחשבים להשפעה על אלרגיות אסטמה. אנטיהיסטמינים מבטלים את ההשפעה של הורמון ההיסטמין. בגלל זה, ישנם שני סוגים של אנטיהיסטמינים: H1 ו- H2 אנטיהיסטמינים. אנטיהיסטמינים מסוג H1 משמשים בעיקר לחציר חום, כוורות (כוורות), כמו גם לתגובות אלרגיות אחרות (מימיות, עיניים מגרדות, נזלת אף, קוצר נשימה וכו '). לאנטי-היסטמינים של H1 יש השפעה spasmolytic (antispasmodic), כמו גם vasononstrictor. כבר מורחב דם כלי התכווצות, חדירות דפנות כלי הדם מופחתת, כך שבצקת, עור אדמומיות כמו גם גירוד נסוגים. אנטיהיסטמינים של H2 חוסמים את קולטני H2 כך שלא ניתן לגרום לתגובות דלקתיות ב- בטן. אנטיהיסטמינים של H2 מעכבים את ייצורם של בטן חוּמצָה. תלוי באיזה חומר פעיל משתמשים, השפעתו בדרך כלל מגדירה בין 30 ל -60 דקות. יעילות מקסימאלית מושגת לאחר כשלוש שעות ונמשכת בדרך כלל למשך יממה, כאשר ההשפעה פוחתת בהתמדה במהלך השעות. בנוסף לטיפול בתגובות אלרגיות, אנטיהיסטמינים משמשים גם לטיפול בכיבים פפטיים, הפרעת קשב וריכוז, הפרעות שינה, ו אלצהיימר המחלה.

אנטיהיסטמינים צמחיים, טבעיים ותרופתיים.

נכון להיום, אנטי-היסטמינים זמינים רק בתרופות אנטי-היסטמינים מסוג H1 ו- H2 ומחולקים לשלושה דורות כביכול: דור ראשון, דור שני ואנטי-היסטמינים מהדור השלישי. אנטיהיסטמינים מהדור הראשון כוללים את קבוצות הסוכנים הבאות: במיפין, קלמסטין ודימטינדן, פרומזין, דיפהנהידרמין, קטוטיפן ו dimenhydriant. אלה תרופות יש תופעות לוואי רבות. מסיבה זו, הם כבר לא משמשים בצורה אוראלית (טבליות, וכו.). הם משמשים בעיקר חיצונית בעזרת משחות, טיפות, ג'לים ו משחות. עם התפתחותם של אנטיהיסטמינים מהדור השני תופעות הלוואי שהוזכרו לעיל הופחתו או אינן מופיעות עוד. קבוצות המרכיבים הפעילים מהדור השני כוללות אזלסטין, צטיריזין, loratadine, לבוקבסטין, פקסופנדין ו מיזולסטין. צורות המינון הן טבליות, קפסולות, שחרור מתמשך טבליות, משחות, תרסיסים לאף, טיפות עיניים, והזרקה או עירוי פתרונות לתגובות אלרגיות חריפות וקשות. חלק מהאנטי-היסטמינים זמינים ללא מרשם בבתי מרקחת (בעיקר דור שני), אך ישנם גם תכשירים מרשם (דור 2) אותם יש לרשום על ידי רופא. בנוסף למוצרים הכימיים-פרמקולוגיים, ישנם גם אנטי-היסטמינים טבעיים אשר, בשילוב, יכולים להפחית את התגובה האלרגית של הגוף. חומצה אסקורבית, אסקורבט ואסקורביל פלמיטט (ויטמין C) לוודא כי היסטמין מתפרק במהירות רבה יותר. חומצה פנתוטנית (ויטמין B5) הוא אבן בניין חשובה בייצור קורטיזול בבלוטת יותרת הכליה. קורטיזול יש תכונות אנטי דלקתיות. סִידָן ו אבץ יכול לחסום את אתרי העגינה של הקולטנים כך שההיסטמין לא יכול להתחבר. מַנגָן יכול לחסום את שחרור ההיסטמין ולזרז את פירוקו. פלבונואידים הם נוגדי חמצון העלולים להשפיע על דלקת. ה פלבנואידים להספרידין, לרוטין וקוורצטין עשויה להיות השפעה מייצבת על תאי התורן, ומונעת את השמדתם על ידי אנטיגנים ומונעת שחרור היסטמין.

סיכונים ותופעות לוואי

לדור הראשון לאנטי-היסטמינים יש תופעות לוואי רבות. לאנטי-היסטמינים של H1 יש ניידות טובה של מערכת העצבים המרכזית, מה שאומר שהם יכולים לעבור את מחסום דם מוח אז הם פועלים ישירות במוח ו חוט השדרה. כתוצאה מכך, תופעות לוואי עשויות לכלול עייפות, תת לחץ דםדפיקות לב, כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, הקאה, ולקויים כבד ו כליה פוּנקצִיָה. מכיוון שלאנטי-היסטמינים מקבוצה זו יש סם הרגעה אפקט (מנומנם), היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות נפגעת קשות. אם הפרעות בקצב הלב, ברקית, אֶפִּילֶפּסִיָה, אסטמה, ו כבד ו כליה אין תפקוד לקוי, אסור לקחת אנטי-היסטמינים מסוג H1 מהדור הראשון מכיוון שהם מקדמים תנאים אלה. אין ליטול אנטיהיסטמינים במהלך הֵרָיוֹן והנקה. אנטי-היסטמינים מהדור השני כבר לא יכולים לחדור ל מחסום דם מוח, כך שתופעות הלוואי מופחתות במידה ניכרת. עם זאת, תופעות הלוואי הנ"ל יכולות להופיע גם כאן, אך הופעתן נדירה בהרבה. תופעות לוואי יכולות להופיע גם עם האנטי היסטמינים הטבעיים. מנת יתר של ויטמינים ו מינרלים עלול לגרום למחלות לב וכלי דם (כולל לֵב התקפות) וכן כליה ו כבד חוסר תפקוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אנטיהיסטמינים מהדור הראשון מאי עוֹפֶרֶת ל ברקית היווצרות (גלאוקומה) בשילוב עם טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון. הכנות מה- אזלסטין ו צטיריזין אסור לשלב קבוצות תרופות, מכיוון שמחלות לב וכלי דם עלולות לנבוע בגלל האינטראקציה. אסור ליטול אנטיהיסטמינים יחד עם משככי כאבים (משככי כאבים), כדורי שינה והרדמה. אסור ליטול אנטיהיסטמינים H1 ו- H2 יחד עם חוסמי בטא ו מעכבי ACE (תרופות נגד לחץ דם גבוה) כמו גם עם קרישת דם (קומדין).