אנטיביוטיקה מקרוליד: השפעות, שימושים וסיכונים

מקרוליד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה הם אנטיביוטיקה בקטריוסטטית ויש להם מקרוליד. הם מעכבים את הביוסינתזה של החלבון בקטריה. המקרוליד הראשון והידוע ביותר אנטיביוטי is אריתרומיצין. מקרולייד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה משמשים לעתים קרובות אצל ילדים.

מהן אנטיביוטיקה מקרוליד?

מקרוליד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה (מקוצר כמו macrolides) הם אנטיביוטיקה עם פעילות בקטריוסטטית. הם מייצגים "סיווג" נפרד בתוך האנטיביוטיקה השונה. הקיצור הנפוץ macrolides הוא, במובן הצר, שמו של מולקולה בצורת טבעת הנמצאת בכל האנטיביוטיקה של מקרוליד, המקרוליד. לאנטיביוטיקה של מקרוליד יש ספקטרום פעולה חיובי עם מעט תופעות לוואי ולכן הם גם מתאימים לשימוש אצל ילדים. עם זאת, ההתנגדות לאנטיביוטיקה מקרוליד עולה. רב בקטריה כבר עמידים בפני אנטיביוטיקה מקרוליד, וזאת בשל העובדה כי שינוי הריבוזומלי אנזימים מספיק לרכישת התנגדות. לכן רכישת ההתנגדות פשוטה יחסית. יתר על כן, יש מה שמכונה עמידות צולבת בין האנטיביוטיקה השונה של מקרוליד. המשמעות היא שברגע שחיידק עמיד בפני מקרוליד אחד אנטיביוטי, הוא עמיד בפני כל האנטיביוטיקה של מקרוליד. המקרוליד "אב-טיפוס" אנטיביוטי is אריתרומיצין, שמקורו בסוג פטרייה. בנוסף, האנטיביוטיקה ג'וסמיצין ו ספירמיצין, שמקורם גם במינים פטרייתיים, קיימים. במאמץ לשפר את ספקטרום הפעילות והתכונות הפרמקוקינטיות, הנגזרות החצי-סינטטיות רוקסיתרומיצין, אזיתרומיצין, ו קלריתרומיצין התפתח.

פעולה פרמקולוגית

לאנטיביוטיקה של מקרוליד יש פעילות בקטריוסטטית. הם מעכבים את הביוסינתזה של החלבון בקטריה. הם עושים זאת על ידי צירוף ליחידת המשנה 50S של ריבוזומים. בכך הם חוסמים את האנזים טרנסלוקאז, מה שמוביל למניעת נדידה וצמיחה נוספת של שרשרת הפוליפפטיד. התוצאה היא השפעה בקטריוסטטית של אנטיביוטיקה מקרוליד. לפיכך הם יעילים בעיקר כנגד חיידקים פעילים מטבולית. אנטיביוטיקה מקרוליד בדרך כלל ליפופילית ולכן מתפזרת היטב ברקמה לאחר מכן קליטה במערכת העיכול. הפרשה היא בעיקר בילי (דרך מָרָה). מקרולידס נשברים ב כבד. הם עוברים חילוף חומרים על ידי מערכת האנזים CYP3A4 במהלך הביו-טרנספורמציה. לכן עלולה להופיע הפרעה בהשפלה של תרופות נלקח או מוחל בו זמנית. ההשפלה של אחד ה תרופות מתעכב בכך.

יישום ושימוש רפואי

אנטיביוטיקה של מקרוליד יעילה כנגד קוצ'י חיובי גרם ומוטות וכנגד קוצ'י שלילי גראם. יתר על כן, הם יעילים נגד לגיונלה פנאומופילה, שעלת בורדלה, מיקופלסמה, ספירוכטים, כלמידיה, ו אינפלואנזה המופילוס. ניתן לקבל את האינדיקציות מספקטרום הפעילות של אנטיביוטיקה מקרוליד. עם זאת, יש לציין כי אנטיביוטיקה מקרוליד semisynthetic רוקסיתרומיצין, קלריתרומיצין, ו אזיתרומיצין יש ספקטרום רחב יותר של פעילות נגד חיידקים גראם-שליליים מאשר אריתרומיצין, josamycin ו- ספירמיצין. באופן שיטתי, אריתרומיצין מסומן עבור ברונכיטיס, דלקת ריאותשעלת שיעול), דלקת בשחיקה (אֶמצַע דלקת באוזן), סינוסיטיס (דַלֶקֶת הַגַת), אקנה וולגריס, דַלֶקֶת הַלַחמִית (דלקת הלחמית) עקב כלמידיה, דִיפטֶרִיָה, ו דלקת השתן עקב כלמידיה trachomatis או Ureaplasma urealyticum. כחלופה ל פניצילינים, למשל, במקרים של פֵּנִיצִילִין אלרגיה, אריתרומיצין משמש גם לטיפול ב- דלקת הלוע (דַלֶקֶת הַלוֹעַ), דלקת שקדים (דַלֶקֶת שְׁקֵדִים), ארגמן חום, erysipelas (erysipelas), ו עַגֶבֶת. Azithromycin, נגזרת semisynthetic של קבוצת האנטיביוטיקה מקרוליד, ניתן להשתמש עבור העליון דרכי הנשימה זיהומים, כולל סינוסיטיס, דלקת הלוע, ו דלקת שקדים. נמוך יותר דרכי הנשימה זיהומים, כולל ברונכיטיס ו דלקת ריאות, חריף דלקת בשחיקה, עור וזיהומים ברקמות רכות, וזיהומים לא פשוטים באיברי המין הנגרמים על ידי Chlamydia trachomatis או Neisseria gonorrhoeae (זנים שאינם עמידים לרבים) יכולים להיות מטופלים גם באיזיטרומיצין. לפיכך, ניתן לראות ספקטרום פעילות מורחב מעט של אזיתרומיצין בהשוואה לאריתרומיצין. יתר על כן, לאזיתרומיצין מחצית חיים ארוכה משמעותית. מסיבה זו, הוא יכול לשמש כ"אנטיביוטיקה לשלושה ימים ": רק שלושה טבליות מנוהלים, כל 24 שעות זה מזה, אך ההשפעה נמשכת 10 ימים עקב מחצית החיים הארוכה.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות הלוואי האפשריות של אנטיביוטיקה מקרוליד אינן מזיקות. מסיבה זו ובגלל ספקטרום הפעילות הרחב שלהם משתמשים לעתים קרובות באנטיביוטיקה מקרוליד אצל ילדים. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות אי נוחות במערכת העיכול, למשל, שלשול, בחילה, ו הקאה. יתר על כן, תגובות רגישות יתר אפשריות במקרים של רגישות יתר קיימת (אלרגיה) לאנטיביוטיקה מקרוליד. תופעות לוואי נדירות כוללות גם כבד נֵזֶק. עם זאת, יש לציין כי לאנטיביוטיקה האינדיבידואלית מקבוצת המקרולידים יכולות להיות תופעות לוואי החורגות מכך. אלה ניתן למצוא ב תוספת חבילה וזמינים מרופאים ורוקחים. יתר על כן, יחסי גומלין (אינטראקציות) עם אחרים תרופות אפשריים. ישנן גם התוויות נגד. עם זאת, לא ניתן לרשום אלה באופן כללי עבור קבוצת האנטיביוטיקה מקרוליד, מכיוון שהם שונים עבור כל אנטיביוטיקה של האנטיביוטיקה מקרוליד. המשותף לכל האנטיביוטיקה הללו כי אסור להשתמש בהם במקרה של רגישות יתר לאנטיביוטיקה מקרוליד.