אנטגוניסטים של קולטני H2: השפעות, שימושים וסיכונים

אנטגוניסטים של קולטן H2 הם סוכנים המעכבים חומצת קיבה הפקה. כפי ש אנטיהיסטמינים, הם חוסמים את הכריכה של היסטמין לקולטני H2 של התאים הקודקודיים של בטן. בנוסף ל מעכבי משאבת פרוטון, הם משמשים בדרך כלל לכיבים בקיבה ותריסריון ריפלוקס המחלה.

מהם אנטגוניסטים של קולטן H2?

אנטגוניסטים של קולטן H2 הם סוכנים המעכבים בטן ייצור חומצה. אנטגוניסטים של קולטן H2 להתחרות עם היסטמין לכבוש את קולטני H2 של תאים קדמיים. הם תרופות המגבילים חומצת קיבה הפקה. לכן, הם משמשים לצד מעכבי משאבת פרוטון לכיבים קשים בתריסריון. יתר על כן, אנטגוניסטים של קולטן H2 משמשים גם ב- ריפלוקס מַחֲלָה. ב ריפלוקס מחלה, בטן חומצה נכנסת לוושט בגלל תקלה של הסוגר בין הוושט (צינור המזון) לקיבה. זֶה חומצת קיבה ריפלוקס מורגש כמו צרבת. עיכוב ייצור חומצת הקיבה מפחית מאוד גם את ריפלוקס חומצת הקיבה. בלילה, ייצור חומצות הקיבה מצטמצם בעד 90 אחוז כאשר משתמשים באנטגוניסטים של קולטן H2. עם זאת, כאשר אוכלים אוכל, יעילותם היא כ- 50 אחוז בלבד. אנטגוניסטים של קולטן H2 מפחיתים חומצה הידרוכלורית ייצור והפרשת האנזים פפסין בקיבה, אך הם אינם יכולים לבטל את הגורם לייצור חומצה מוגבר. עם זאת, בעזרתם, ההשפעות השליליות של חומצה על הקיבה, תריסריון ווושט יכול להיכלל. הגורמים לייצור חומצת קיבה מוגברת כוללים את פעילות הקיבה בקטריה הליקובקטר פילורי או הפרעות הורמונליות כגון תסמונת אליסון-זולינגר. לאנטגוניסטים של קולטן H2 אין מבנה כימי אחיד, אלא רק פונקציה משותפת. הם נקשרים לקולטני H2 וכך יכולים לחסום את הכריכה של היסטמין לקולטנים האלה.

פעולה פרמקולוגית

לפיכך, ההשפעה העיקרית של אנטגוניסטים קולטן H2 על הגוף היא להתחרות בהיסטמין בכיבוש קולטני H2. היסטמין הוא הורמון רקמה הממלא תפקיד מרכזי בתהליכים פיזיולוגיים רבים בגוף. הוא נמצא בכל הגוף ומפעיל את השפעותיו על ידי קשירה לקולטני ההיסטמין H1, H2, H3 או H4. בנוסף לתפקודו כמתווך בתגובות דלקתיות, הוא אחראי גם על היווצרות חומצה בקיבה. ליצור ולהפריש חומצת קיבה ו פפסין, הוא נקשר לקולטני H2 של תאי הקודקוד של הקיבה. פעולתם של אנטגוניסטים של קולטן H2 היא לחסום כמה שיותר קולטנים מהקשר עם היסטמין. לפיכך, למרות שאנטגוניסטים של קולטן H2 נקשרים לקולטני H2, הם אינם מעוררים ייצור של חומצת קיבה או פפסין בתהליך. לפיכך, ככל שפחות קולטני H2 זמינים להיסטמין, ניתן לייצר פחות חומצת קיבה.

יישום ושימוש רפואי

לטיפול בכיבים בקיבה ו צרבת, אנטגוניסטים לקולטן H2 משמשים במידה רבה בנוסף ל מעכבי משאבת פרוטון. בהקשר זה, יש להם יעילות נמוכה במקצת כנגד היווצרות חומצה מוגברת בקיבה מאשר מעכבי משאבת הפרוטון. סוג החומרים הפעילים של אנטגוניסטים לקולטן H2 מיוצג היום על ידי תרופות סימטידין, רניטידין, פמוטידין, רוקסידין, ניזאטידין או לפוטידין. סימטידין הייתה התרופה הראשונה של סוכנים אלה והושקה בשנות השבעים. בגלל תופעות לוואי תכופות והפרעה לחילוף החומרים של רבים תרופות, הוא נעקר במידה רבה על ידי גורמים אחרים בעלי פונקציה זהה כיום. כל אנטגוניסט קולטן H2 מגלה עוצמה אישית. הוכח כי Famoditin הוא היעיל ביותר. אמנם רק 40 מיליגרם נדרשים לאותו אפקט, ניזאטידין ורנידיטין דורשים עד 300 מיליגרם. סימטידין אפילו דורש 800 מיליגרם עבור אותם אפקטים. מסיבה זו מתפתחות תופעות לוואי חזקות יותר עם השימוש בו. משך הפעולה של אנטגוניסטים קולטן H2 בודדים משתנה. Famotidine משך הפעולה הארוך ביותר הוא שתים עשרה שעות. עבור שאר האנטגוניסטים של קולטן H2, משך הפעולה הוא בין ארבע לשש שעות. השימוש בתכשירים אלה נועד למנוע את ההשפעה המזיקה של חומצה על הקיבה, תריסריון או וושט. חומצת בטן יכולה להרוס עוד יותר במיוחד את ריריות הקיבה תריסריון נפגע על ידי בקטריהוכך נוצר בסיס לכיבים. אין שכבת רירית מגנה בוושט. כאשר חומצת קיבה מגיעה לשם, היא מביאה לצמצום מיידי, המתבטא ב צרבת. אנטגוניסטים של קולטן H2 אינם מגנים ישירות על ריריות הקיבה, התריסריון והוושט, אך הם מפחיתים את ההשפעה המזיקת של חומצת הקיבה על ידי הפחתה שלה. ריכוז בבטן.

סיכונים ותופעות לוואי

עם זאת, ניתן לצפות לתופעות לוואי גם כאשר לוקחים אנטגוניסטים של קולטן H2. מכיוון ש- cimetidine אינו מפעיל את השפעותיו עד שמשתמשים בריכוזים גבוהים, כאן גם מתרחשות תופעות הלוואי הקשות ביותר. רגישות יתר יכולה עוֹפֶרֶת ל כאבי ראש, כאבי מפרקים, סְחַרחוֹרֶת, הפרעות שינה, דכאון או אפילו הזיות. יתר על כן, אלרגי עור תגובות, הפרעות עיכול או הפרעות בקצב הלב יכול להתרחש. בפרט, הפרעה בחילוף החומרים של תרופות אחרות על ידי עיכוב מערכת הציטוכרום P450 גרמה במידה רבה לשוק מהסימטידין. שאר האנטגוניסטים של קולטן H2 אינם מפריעים ל דטוקסיפיקציה תהליך ב כבד. עם זאת, הם גם מציגים תופעות לוואי, אך אלו שכיחות פחות בגלל השימוש בכמויות קטנות יותר. רניטידין or פמוטידין, למשל, לפתח תופעות לוואי דומות בחלק מהמקרים. אַלֶרגִי עור תגובות עם גירוד ופריחה עלולות להתרחש. בעיות במערכת העיכול עם בחילה, הקאה, שלשול, או עצירות נצפים גם הם. סוף כל סוף, כאבי ראש ו כאבי מפרקים עלול להתרחש במקרים נדירים. המשותף לכל אנטגוניסטים של קולטן H2 הוא התווית נגד שלהם ברגישות יתר, הֵרָיוֹן, ובמהלך ההנקה.