אמינופילין: השפעות, שימושים וסיכונים

אמינופילין הוא מרחיב סימפונות ומרחיב כלי דם. הוא משמש בעיקר כחומר אנטי-אסטמטי ב אסתמה בסימפונות ו מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD).

מהי אמינופילין?

Aminophylline משמש בעיקר כחומר אנטי-אסטמטי ל אסתמה בסימפונות ו מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD). כשילוב תרופות של תאופילין ואתילנדיאמין (יחס 2: 1), אמינופילין שייך לקבוצת נגזרות המתילקסנטין של החומרים הפעילים. תאופילין הוא המרכיב הפעיל מבחינה פיזיולוגית, בעוד אתילנדיאמין מגביר בעיקר את המסיסות. השילוב של החומרים הפעילים פחות חזק מאשר טהור תאופילין ויש לו משך פעולה קצר יותר. Aminophylline משמש בעיקר כחומר אנטי-אסטמטי או ברונכוספזמוליטי בחסימת דרכי הנשימה עקב אסתמה בסימפונות or COPD. ב דם, aminophylline קיים מחויב חלבונים בשיעור של כ- 60%. מחצית החיים של הפלזמה היא בין 7 ל -9 שעות.

השפעות פרמקולוגיות

ברגע שהאמינופילין נכנס לאורגניזם, התיאופילין משתחרר משילוב התרופות ומתנה את מנגנוני הפעולה האופייניים לנגזרות מתילקסנטין. אלה כוללים, במיוחד, את פעולתו כמעכב פוספודיאסטראז (PDE) ו אדנוזין חוסם קולטן. מעכבי פוספודיסטרז מעכבים את אנזימים השייך לפוספודיאסטראז. Aminophylline הוא מעכב PDE לא סלקטיבי המעכב כמה פוספודיאסטראזים שונים בו זמנית ולא סוגים ספציפיים של אנזימים. ההשפעה נובעת במיוחד מהתיאופילין הכלול באמינופילין. זה גורם להרחבת כלי הדם (הרחבה) באמצעות עיכוב PDE בדרכי הנשימה דם כלי. יחד עם זאת, אמינופילין מגרה את השתן (הפרשת שתן דרך הכליות), חומצת קיבה הפרשה והמרכזי מערכת העצבים. בהקשר זה, aminophylline מגדיל את cAMP תאיים (מחזורי אדנוזין מונוספט) ריכוז, המפעיל קינאז חלבון A (PKA), המווסת מטבוליזם אנרגיה. ה- CAMP המוגבר ריכוז ברקמה מפעיל עוד יותר את מטבוליזם אנרגיה נשלט באמצעות קטכולאמין וגורם לשחרור אפינפרין. בנוסף, סינתזה של לויקוטריאנים המעורבים בתהליכים דלקתיים בסימפונות אסטמה וכך מעכבת התגובה החיסונית המולדת. אמינופילין, כ- אדנוזין אנטגוניסט, חוסם את פעולתו בקולטני שטח התא לֵב, וכתוצאה מכך גדל קצב לב וכושר התכווצות.

יישום ושימוש רפואי

אמינופילין, אנלוגי לתאופילין אחר המכיל תרופות, משמש בעיקר לטיפול בסימפונות אסטמה, כרוני ברונכיטיסו- COPD (מחלת ריאות חסימתית כרונית). יש לו השפעה מרגיעה על השרירים החלקים של הסמפונות והריאות כלי. בנוסף, האמינופילין גורם להרחבת הסימפונות, מגרה את שרירי הנשימה ומעכב שחרור חומרים דלקתיים אנדוגניים. על ידי הרחבת הסמפונות (הרחבת הסימפונות), החומר הפעיל מוביל להפחתה בעוויתות הסימפונות האופייניות לסימפונות. אסטמה ו- COPD, הגורמים לקוצר נשימה ושיעול. בהתאם לכך, משתמשים באמינופילין בעיקר בטיפול ובמניעה של מצוקה נשימתית הנגרמת כתוצאה מכיווץ הסימפונות (דרכי אוויר צרות). בהקשר זה, היא מתאימה במיוחד לטיפול ולמניעה של תסמיני אסתמה ליליים. ניתן להשתמש באמינופילין גם בהתקפי אסטמה חריפים. באסתמה של הסימפונות בינונית עד קשה, משתמשים בדרך כלל בחומר הפעיל בשילוב עם אגוניסטים של בטא 2-אדרנו-קולטן ו גלוקוקורטיקואידים. בנוכחות COPD, לעומת זאת, אמינופילין משולב עם אגוניסטים של בטא 2-אדרנו-קולטן ו אנטי-כולינרגים. מכיוון שילדים ומעשנים מפרישים את החומר הפעיל במהירות רבה יותר, האמינופילין מראה משך פעולה מקוצר אצל חולים אלו. ב לֵב כישלון, לקוי כבד or כליה פוּנקצִיָה, דלקת ריאות, זיהומים נגיפיים וקשים חמצן לעומת זאת, הפרשת אמינופילין איטית יותר. בשני המקרים יש להתאים את המינון בהתאם.

סיכונים ותופעות לוואי

במהלך התרופה תרפיה עם אמינופילין, נדודי שינה, שלשול, בחילה, צרבת, כְּאֵב רֹאשׁתסיסה, שתן מוגברת, הפרעות בקצב הלב, גדל דם גלוקוז, לעיתים קרובות ניתן לראות רעידות איברים. בנוסף, דם חומצת שתן ו קריאטינין רמות לעיתים קרובות מוגברות, בעוד שדם סידן הריכוזים יורדים. מנת יתר עשויה עוֹפֶרֶת להתקפים, חריפים תת לחץ דם, קשה הפרעות בקצב הלב, כמו גם תלונות במערכת העיכול. במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל, לאחר שריר הלב החריף (אוטם שריר הלב טרי) וכן חריף הפרעות קצב לב, תרפיה עם aminophylline הוא התווית. תיאופילין הכלול באמינופילין מטבוליזם (מטבוליזם) בעיקר באמצעות CYP1A2 - אנזים אנדוגני החשוב לביצוע טרנספורמציה של תרופות. לכן רמות הפלזמה עשויות להשתנות בין הסובלים מהפרט. רַבִּים יחסי גומלין עם חומרים פעילים אחרים אפשריים גם כן. לכן המרכיב הפעיל מנוהל בדרך כלל באיפוק. כדי למנוע מנת יתר - שיכרון תיאופילין מסוכן במיוחד עם פרכוסים ו הפרעות בקצב הלב-סגור ניטור מומלץ על ידי הרופא.