Acylaminopenicillins מייצגים טווח רחב אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה שיעילים בעיקר כנגד גראם-שלילי בקטריה. החומרים הפעילים האישיים שלהם משמשים במיוחד למאבק במה שמכונה בית חולים חיידקים כגון Pseudomonas aeruginosa או enterococci. עם זאת, acylaminopenicillins אינם יציבים חומצה ו betalactamase.
מהם acylaminopenicillins?
Acylaminopenicillins הם טווח רחב אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה השייכים ל פֵּנִיצִילִין קְבוּצָה. מאפיין מובהק של המבנה המולקולרי שלהם הוא החזקת טבעת בטא לקטם. עם זאת, במקרה של האצילאמינוניצילינים, טבעת בטא לקטם אינה מוגנת מפני התקפה על ידי מה שמכונה בטא לקטאמזה, המיוצר על ידי בקטריה. יתר על כן, acylaminopenicillins גם אינם יציבים נגד ההשפעה של חומצות. Acylaminopenicillins משמשים במיוחד כדי להילחם גרם שלילי בקטריה ממין פסאודומונס או פרוטאוס. עם זאת, כמגוון רחב אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, הם יכולים להיות יעילים גם כנגד כמה חיידקים חיוביים לגראם. הנציגים העיקריים של קבוצת האצילאמינופניצילין הם אזלוצילין, מזרוצילין, פייפרצילין or אמפיצילין. בגלל חוסר היציבות של בטא לקטמזה וחומצה, האצילאמינוניצילינים מנוהלים בצורה פרנטרלית בצורה של ורידים או שרירים. חליטות.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
כמו כולם פניצילינים, acylaminopenicillins מפריעים לחילוף החומרים של חיידקים. לאחר הכניסה לתא החיידק הם מעכבים את הרכבת דופן תא החיידק. טבעת בטא-לקטם שלהם נפתחת בציטופלזמה של החיידק, וכשהיא פתוחה, נקשרת לאנזים החיידקי D-אלנין טרנספפטידאז. בעזרת D-אלנין טרנספפטידאז, שאריות אלנין בדופן התא מקושרות יחד בתא החיידקי. על ידי חסימת אנזים זה, קישור זה אינו יכול להתקיים עוד. כתוצאה מכך החיידק מאבד את היכולת להמשיך להתחלק ומת בתהליך. התפתחות החיידקים של עמידות לאנטיביוטיקה ל פֵּנִיצִילִין אנטיביוטיקה נובעת מיכולתו של החיידק לסנתז את האנזים betalactamase. Betalactamase מפלח את אנטיביוטיטבעת בטא לקטם לפני שהיא עלולה להפריע לחילוף החומרים. Acylaminopenicillins גם אינם מוגנים מפני התקפה על ידי betalactamase, שכן הטבעת נגישה באופן חופשי במולקולה. עם זאת, acylaminopenicillins מסוגלים להילחם בעמידים חיידקים כאשר משתמשים באופן מסוים. מכיוון שאצילאמינופניצילינים אינם יציבים בחומצה או בטלקקטמזה, יש להזריק אותם באופן פרנטרלי. לפיכך, הם נכנסים לזרם הדם מיד באמצעות הזרקת ורידים. הזרקה לשריר אפשרית גם כן. מיד אחרי מנהל, החומר הפעיל חודר אז לתא החיידק ומונע הצטברות נוספת של דופן תאי החיידק. החיידק לא נהרג בעיקר. עם זאת, הוא מת כי הוא לא יכול להתחלק יותר. Acylaminopenicillins משמשים לעתים קרובות בשילוב עם מעכבי בטא-לקטמז להתגבר על הנרחב עמידות לאנטיביוטיקה של החיידקים שיש לשלוט בהם. מעכב הבטא-לקטאמזה, כפי שהשם מרמז, מעכב את פעילות האנזים החיידקי בטא-לקטאמזה ובכך יכול לשפר את השפעת האצילאמינופניצילינים. מחצית החיים של האצילאמינוניצילינים בגוף היא כשעה בלבד. לאחר מכן הם מופרשים בשיעור של 60 אחוז ללא שינוי על ידי הכליות.
שימוש ויישום רפואי
Acylaminopenicillins למצוא שימוש רב תכליתי כאנטיביוטיקה רחבת טווח בשליטה על זיהומים עם אופורטוניסטים חיידקים Pseudomonas aeruginosa או האנטרוקוקים. ככלל, חיידקים אלה אינם מדביקים במיוחד. עם זאת, הם עלולים לגרום לזיהומים קשים אצל אנשים חסרי חיסון. לרוב מדובר בזיהומים נוזוקומיים (זיהומים בחיידקי בית חולים). חיידקים אלה נכנסים לגוף במיוחד דרך פצעים על עור או ריריות. בחולים ביחידות לטיפול נמרץ הם לעיתים קרובות גורמים דלקת ריאות. הם יכולים גם לגרום לדלקות בדרכי השתן בעקבות ניתוח אורולוגי או שימוש בצנתרים קבועים, מוגלתיים עור זיהומים ב פצעים, ואפילו אֶלַח הַדָם. פיפרצילין בעל הספקטרום הרחב ביותר של השימוש בקרב האצילאמינופיניצילינים ובכך גם בקרב פניצילינים. זה יעיל נגד חיידקים שליליים של גראם כמו אנטרובקטריה, Pseudomonas aeruginosa ואנאירובים כמו גם נגד חיידקים חיוביים לדור. בעוד יעילותו כנגד חיידקים חיוביים גרם היא נחותה מזו של כמה אחרים. פניצילינים, זה נחשב מספיק בהקשר של פעילות רחבת טווח. בנוסף לשימוש במאבק בחיידקי בית חולים, פייפרצילין משמש גם לזיהומים אורוגניטליים, זִיבָה, מורסות בבטן, דלקת ריאות, אֶלַח הַדָם, חיידקי דַלֶקֶת פְּנִים הַלֵב, זיהומים ב פצעים ו כוויות, וזיהומים בעצמות ובמפרקים. Piperacillin מנוהל הן כתכשיר יחיד והן בשילוב עם מעכבי בטא-לקטמז. לעומת זאת, החומר הפעיל אזלוקצילין יעיל במיוחד כנגד אנטרוקוקים ופסאודומונס אירוגינוזה. זה משמש לעתים קרובות יחד עם cephalosporin עבור זיהומים חמורים מאוד הנגרמים על ידי לא ידוע פתוגנים. למצלוצילין יש גם מגוון רחב של פעילות. עם זאת, הוא פחות יעיל מאזלוצילין בזיהומי פסאודומונס. אמפיצילין הוא גם ספקטרום רחב אנטיביוטי, אך בסך הכל יש לו פחות יעילות מכל שאר האצילאמינופניצילינים.
סיכונים ותופעות לוואי
השימוש באקילאמינוניצילינים טומן בחובו סיכונים במקרים מסוימים בנוסף להשפעותיהם המועילות הרבות. לפני השימוש בהם, תמיד יש לבדוק אם קיימת רגישות יתר לפניצילינים. לפיכך, יתכן שהצלבהאלרגיה עם אחרים אנטיביוטיקה בטה - לקטאם נוכח. אם זה המקרה, קיים סיכון של הלם אנפילקטי כאשר משתמשים ב- acylaminopenicillins. לכן, השימוש ב- acylaminopenicillins הוא התווית לחלוטין במקרה של קיים פֵּנִיצִילִין רגישות יתר. במקרים נדירים עלולות להופיע תופעות לוואי אחרות. לפיכך, המופע של מה שמכונה אלרגיות פסאודו עם עור אדמומיות, פריחות וגירודים אפשריים. לעתים רחוקות מאוד, סמים חום, אאוזינופיליה, נפיחות ללא כאבים בעור (בצקת של קווינקה), אנמיה, כלי דם דלקת, כליה דלקת או אפילו עלייה קבועה ב טסיות נצפה. בסך הכל, ישנם בערך אותם סיכונים שנצפו בשימוש באנטיביוטיקה אחרת.
