Norfloxacin הוא חומר קוטל חיידקים המשמש ברפואה אנושית בספקטרום רחב כלשהו אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה ושייך לקבוצה של תרופות נקראים מעכבי גיראז. Norfloxacin וחברים אחרים בקבוצת החומרים הפעילים הזו הורגים בקטריה על ידי עיכוב אנזים הגיראז שלהם. תכשירים המכילים בעיקר או בלעדית norfloxacin משמשים, בין היתר, לטיפול בזיהומים חריפים בדרכי השתן (למשל, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן).
מהו נורפלוקסצין?
בשל פעולתו כמו גם תכונות אחרות, נורפלוקסצין מייצג אנטיביוטי. החומר משיג את השפעתו על ידי עיכוב בקטריההאנזים של הגיראז עצמו. זה חיוני עבור בקטריה, מכיוון שהוא למעשה אחראי על מה שמכונה סליל-על של DNA. לכן נורפלוקסצין שייך לסוג החומרים הפעילים של מעכבי הגיראז. הקרובים זה לזה אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה levofloxacin ו אולוקסצין הם גם חלק מסוג זה של חומרים פעילים. בנוסף, נורפלוקסצין מסווג גם כפלואורוקווינולון. תכשירים המכילים נורפלוקסצין כמרכיב הפעיל נקבעים לטיפול בזיהומים חריפים או כרוניים בדרכי השתן. בדרך כלל, החומר הפעיל חסר הצבע עד הצהוב החיוור נקבע בצורה מצופה סרט טבליות ונלקח דרך הפה על ידי מטופלים. בכימיה ובפרמקולוגיה, נורפלוקסצין מתואר על ידי הנוסחה המולקולרית C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. זה תואם מוסר מסה של 319.33 גרם למול.
פעולה פרמקולוגית
לנורפלוקסצין השפעה חיידקית חזקה. מכאן נובע כי הוא הורג חיידקים מדבקים באופן ספציפי ויעיל. אופייני לסוג מעכבי הגיראז של תרופות, נורפלוקסצין גורם לעיכוב (עיכוב) של האנזים גיראז. זהו חלבון המיוצר על ידי החיידקים המדבקים עצמם. הם זקוקים לו בכדי לעצב את האוריינטציה המרחבית של ה- DNA שלהם. בשל החשיבות העצומה של גיראז לריפוי-על של DNA (עיצוב דמוי טבעת של DNA), חיידקים אינם קיימים זמן רב לאחר שהעיכוב הושלם. הם כבר לא יכולים להתרבות ולמות. מכיוון שנורפלוקסצין יעיל במיוחד כנגד חיידקים הגורמים לדלקות בדרכי השתן או זִיבָה (הידוע בכינויו "זיבה") אנטיביוטי משמש בעיקר באזור זה. החומר הפעיל משמש בדרך כלל בתכשירים חד-חמצניים (תרופות המסתמכים על חומר פעיל אחד). נורפלוקסצין נספג במהירות ממערכת העיכול. לאחר מכן הוא קיים ב- 25% מהפלזמה חלבונים ויש לו מחצית חיים של בין 5 ל -7 שעות. בגלל התכונות המטבוליות של נורפלוקסצין, ייתכן שבדיקה אופיאטית מראה תוצאה חיובית כוזבת.
יישום ושימוש רפואי
נורפלוקסצין נחשב לספקטרום רחב אנטיביוטי. לפיכך, הוא מסוגל להרוג מגוון חיידקים שונים בעלי יעילות גבוהה. על פי תכונותיו כאנטיביוטיקה מסוג מעכבי הגיראז, נורפלוקסצין משמש לטיפול מחלות זיהומיות. יש אינדיקציה לזיהומים מסובכים ולא מסובכים, כרוניים או חריפים בדרכי השתן. ניתן להשתמש בתרופה בדרכי השתן העליונות והתחתונות. עם זאת, מסובך דלקת של אגן כליה ו דלקת של הכליות עצמן (מסובך דלקת ריאות) אינם נכללים. בשנת 2009, סוכנות התרופות האירופית והמכון הפדרלי הגרמני לסמים ו אביזרים ומכשור רפואי שינו את הערכת הסיכון-תועלת שלהם כך שאין עוד אינדיקציה למחלות אלה. הסיבה שניתנה הייתה לא מספיק יעילות מופגנת בסבך דלקת ריאות או אגן כליה דלקת. עם זאת, עדיין קיימת אינדיקציה לזיהומים בדרכי השתן הקשורות להליכים כירורגיים או אורולוגיים. נורפלוקסצין מנוהל גם עבור כליה אבנים. אינדיקציות אופייניות אחרות לאנטיביוטיקה כוללות נקבה שלפוחית שתן זיהומים, חיידקים גסטרואנטריטיס ו זִיבָה. ניתן גם לרשום נורפלוקסצין כדי למנוע אפשרות דם הרעלה שעלולה להתרחש בשיתוף עם גרנולוציטופניה. נורפלוקסצין נלקח בדרך כלל דרך הפה. האנטיביוטיקה נמכרת בצורת טבליות ודורשת מרשם ובית מרקחת.
סיכונים ותופעות לוואי
אין ליטול נורפלוקסצין אם קיימת רגישות יתר (אלרגיה) לחומר הפעיל. גם במקרה של אלרגיה לתרופות אחרות מאותה סוג של חומרים פעילים (quinolo אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה לדוגמא: levofloxacin, מוקסיפלוקסצין, ciprofloxacin, או אולוקסצין), קיימת התווית נגד. המשמעות היא שאסור לקחת את התרופה מנקודת מבט רפואית מכיוון שיש התווית נגד. התווית נגד כזו קיימת גם אצל נשים בהריון, ילדים ובני נוער ובזמן הנקה. במקרים כאלה אסור להשתמש בתרופה. אסור ליטול נורפלוקסצין גם אם סיבוכים של גידים (במיוחד נדן גיד דלקת) כבר התרחשו בקשר עם תרפיה עם אנטיביוטיקה של קינולו. נורפלוקסצין עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. עם זאת, זה לא חובה. מרבית הטיפולים עוברים ללא תופעות לוואי. מחקרים מצאו את תופעות הלוואי הבאות:
- לוקופניה (לבן נמוך דם ספירת תאים), נויטרופניה (ספירת גרנולוציטים נמוכה), עלייה ב כבד אנזימים, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, כאב בטן, בחילה, ו פריחה בעור מופיעים לעיתים קרובות (אצל אחד עד עשרה אנשים שטופלו מתוך סך של 10).
- לעיתים (בפחות מאחד מכל 100 מטופלים), הטיפול גורם לגבישוליה (גבישים בשתן), המוליטית אנמיה, עייפות, חרדה, עצבנות ועצבנות מוגברת, אופוריה (מצב רוח מוגבר מאוד), הזיות, התקפים ורגישות יתר.
- לעיתים נדירות (אצל פחות מ -1,000 מטופלים) דלקת במעיים מלווה חום ו כאב בטן, ודלקת של עקב אכילס.
- לעיתים רחוקות מאוד (אצל פחות מאחד מכל 10,000 מטופלים), התפתחות הפרעות בקצב הלב ופירוט של כבד תאים או רקמת שריר עלולים להתרחש.
