דרמורפין

מוצרים -

לא תרופות המכילים את החומר הפעיל דרמורפין מאושרים כיום במדינות רבות.

מבנה ותכונות

דרמורפין (ג40H50N8O10802.9 גרם למול) הוא heptapeptide עם הרצף הבא: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 האוליגופפטיד היה מבודד מה- עור של צפרדעי עצים דרום אמריקאיות מהסוג, למשל. המיוחד במולקולה זו הוא נוכחותם של D-אלנין, שנמצא בדרך כלל ב חלבונים של מיקרואורגניזמים ולא בעלי חוליות. דרמורפין הוזכר לראשונה בספרות המדעית בשנת 1981 (Montecucchi et al., 1981). ניתן לייצר אותו גם באופן סינתטי. השם נגזר מ- for עור, מ מורפיום ואנדורפין.

אפקטים

לדרמופין תכונות משככות כאבים. ההשפעות נובעות מקשירה סלקטיבית וחזקה לקולטנים של מיקרו-אופיואידים. הוא נקשר לקולטן עם זיקה הרבה יותר גבוהה מ מורפיום. עם זאת, דרמורפין נכנס למרכז מערכת העצבים רק במידה מועטה. ניתן להשתמש בשינויים כימיים כדי להגביר את החדירות של BBB.

אינדיקציות

נכון להיום אין אינדיקציות רפואיות. ניתן להשתמש בנגזרים כמשככי כאבים.

התעללות

דרמורפין שימש בעבר כ- סימום סוכן לסוסים במירוצי סוסים. החומר הפעיל או האנלוגים עשויים להיות מנוצלים לרעה כמו סמים.