drospirenone

מוצרים

Drospirenone זמין מסחרית כשילוב קבוע עם אתניל אסטרדיול ל מְנִיעַת הֵרָיוֹן בצורה של מצופה סרט טבליות (יסמין, יסמינל, יאז, גנריות, אוטו-גנריות). Drospirenone משמש גם בשילוב עם אסטרדיול לטיפול הורמונלי חלופי (אנג'ליק). המקור של באייר יסמין, יסמינל ו- YAZ ייצא מהשוק במדינות רבות בדצמבר 2021. קיימות חלופות.

מבנה ותכונות

דרוספירנון (ג₂₄H₃₀O₃M_r = 366.5 גרם למול) פרוגסטין ואנלוג של אנטגוניסט האלדוסטרון ספירונולקטון. הם תרכובות ספירו בהן זוג טבעות מחובר לאטום אחד בלבד והן לקטונים, כלומר אסטרים מחזוריים.

אפקטים

ל- Drospirenone (ATC G03AA12) יש תכונות פרוגסטוגניות, אנטי-אנדרוגניות ואנטי-מינרליות. השילוב עם אתניל אסטרדיול מעכב בִּיוּץ, משנה הפרשות צוואר הרחם, מחמיר את התנאים להשתלת ביצית, ובכך יש לו אמצעי מניעה.

אינדיקציות

• Drospirenone משמש בשילוב עם ethinyl אסטרדיול לפה מְנִיעַת הֵרָיוֹן.
• בשילוב עם אסטרדיול, הוא משמש לטיפול הורמונלי חלופי אוסטאופורוזיס מניעה ועיכוב אצל נשים לאחר גיל המעבר.

התוויות נגד

יש לנקוט באמצעי זהירות רבים במהלך השימוש. פרטים מלאים ניתן למצוא בעלון המידע על התרופות.

אינטראקציות

אתניל אסטרדיול מטבוליזם על ידי CYP3A4 ומסלולים אחרים. לכן, אינדוקציה של CYP3A4 עשויה להפחית את השפעת המניעה. מוליכים כאלה כוללים תרופות נגד אפילפסיה, ריפמפיצין, הפרע, וכמה תרופות ל- HIV. בגלל פעולתו האנטי-מינרלוקורטיקואידית, דרוספירנון יכול להוביל באופן תיאורטי ל היפרקלמיה. לכן יש להיזהר עם שימוש מקביל ב אשלגן, סרטנים, מעכבי ACE, תרופות משתנות חוסכות אשלגן, מעכבי רנין, ונגדי אלדוסטרון. אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה עשוי להקטין את זרימה אנטרוהפטית of אסטרוגנים והיעילות של אמצעי מניעה דרך הפה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי בשילוב עם אתניל אסטרדיול כוללים רגישות בחזה, שד כְּאֵב, מצבי דיכאון, מצב רוח שונה, אי נוחות במערכת העיכול, בחילה, עלייה במשקל, עור פריחות, ו כְּאֵב רֹאשׁ. גלולות למניעת הריון עלול לגרום לסיבוכים טרומבואמבוליים מסכני חיים כגון ורידים פקקת וריאה תסחיף במקרים נדירים מאוד. הסיכון גבוה יותר עם דרוספירנון מאשר אצל מבוגר פרוגסטינים כמו לבונורגסטרל.