דיהידרופירידין

מוצרים

דיהידרופירידינים זמינים מסחרית במדינות רבות בצורה של ציפוי סרט טבליות, טבליות משוחררות, קפסולות, וזריקות. Nifedipine מבאייר (אדלאט) היה החומר הפעיל הראשון מקבוצה זו שיצא לשוק באמצע שנות השבעים. היום, אמלודיפין (נורבסקלרוב נרשם.

מבנה ותכונות

השם 1,4-דיהידרופירידינים נגזר מהמבנה הכימי הבסיסי של החומרים הפעילים. דיהידרופירידין הוא פירידין מוקטן. דיהידרופירידינים קיימים בדרך כלל כגזעים.

אפקטים

לדיהידרופירידינים (ATC C08CA) יש תכונות להרחבת כלי דם, נוגדי לחץ דם, נוגדי אנגינה ואנטי-סכמיה. הם מורידים התנגדות היקפית כוללת (afterload), פורקים את לֵב, ולשפר חמצן מסירה ל שריר הלב. דיהידרופירידינים מתרחבים עורקים כליליים, כלילי עורקים, והתנגדות היקפית כלי (עורקים ועורקים). ההשפעות מבוססות על עיכוב של מתח L- מתח סידן ערוצים. זה מצמצם סידן נהירה למיוציטים לבביים ולתאי שריר חלק בכלי הדם. סִידָן הוא הטריגר להתכווצות. שלא כמו חוסמי תעלות סידן אחרים וחוסמי בטא, הדיהידרופירידינים אינם משפיעים על ההולכה והכווצתיות של לֵב. לכן, הם מכונים vasoselective ואינם מתאימים לטיפול בהפרעות קצב לב.

אינדיקציות

  • לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם עורקי)
  • אנגינה פקטוריס יציבה
  • אנגינה פקטוריס וספסטית
  • משבר יתר לחץ דם חריף (פרנטרלי)
  • למניעה וטיפול בחסר נוירולוגי איסכמי עקב כלי דם במוח לאחר דימום תת עכבישי מפרצות (באופן פרנטרלי, נימודיפין).

מחוץ לתווית, ניפדיפין משמש כמעכב עבודה. בצורה של ניפדיפין קרם, הוא משמש לטיפול בסדקים אנאליים.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. המינון תלוי בתרופה. Amlodipine צריך לקחת פעם אחת בלבד ביום בגלל מחצית החיים הארוכה שלה. ל- Nifedipine מחצית חיים קצרה של כשעתיים בלבד ולכן היא נלקחת גם בצורה של שחרור מתמשך טבליות.

חומרים פעילים

לחומרים הפעילים הסיומת -דיפין:

  • Amlodipine (נורבסק, גנרית).
  • קלווידיפין (קלוויפרקס)
  • פלודיפין (פלנדיל, גנריות)
  • ישראדיפין (Lomir SRO)
  • לרקנידיפין (זנידיפ)
  • ניפדיפין (אדלאט אה, גנרית).
  • נימודיפין (נימוטופ)

מחוץ למסחר במדינות רבות:

קיימים סוכנים אחרים שאינם מאושרים במדינות רבות.

התוויות נגד

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

חומרים אחרים נגד לחץ דם עשויים לגרום להורדה מוגברת של דם לַחַץ. זה עשוי להיות רצוי בהקשר של טיפול משולב. דיהידרופירידינים הם בדרך כלל מצעים של CYP3A4. מיץ אשכוליות הוא מעכב איזואנזים זה ועשוי להגדיל מעט את הפלזמה ריכוז ו- AUC של דיהידרופירידינים. אינטראקציות אפשריות גם עם מעכבי CYP אחרים ועם מפעילי CYP.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

  • בצקת (החזקת מים)
  • סחרחורת, כאב ראש
  • פעימות לב מוחשיות (דפיקות לב), גבוהות לֵב ציון.
  • ישנוניות, עייפות
  • אדמומיות בפנים (סומק)
  • הורדת לחץ הדם
  • הפרעות במערכת העיכול כגון כאב בטן, עצירות ו בחילה.

תופעות הלוואי הן בעיקר תוצאה של הרחבת כלי הדם דם הורדת לחץ. רבים אחרים תופעות לוואי אפשריים, כולל ריבוי חניכיים נדיר.