דונפזיל

מוצרים

דונפזיל זמין באופן מסחרי בטבליות ובטבליות אוראליות (Aricept, Aricept Evess, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז 1997.

מבנה ותכונות

דונפזיל (ג₂₄H₂₉לא₃M_r = 379.5 גרם למול) הוא נגזרת של פיפרידין ורכב. זה קיים ב תרופות כמו דונפזיל הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם.

אפקטים

דונפזיל (ATC N06DA02) הוא בעקיפין כולינרגי, ומשפר את תסמיני המחלה, אך אין לו כל השפעה על התקדמות דמנציה. השפעותיו נובעות מעיכוב הפיך וסלקטיבי של אצטילכולין אסטראז מוֹחַ. אנזים זה אחראי על פירוק ה- נוירוטרנסמיטר אצטילכולין לתוך כולין ו חומצה אצטית. העיכוב מוביל לעלייה בזמן השהייה ו ריכוז of אצטילכולין. השאלה האם דונפזיל אכן יעיל מבחינה קלינית שנויה במחלוקת בספרות המדעית.

אינדיקציות

טיפול סימפטומטי מסוג אלצהיימר דמנציה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום מיד לפני השינה. ה מנה הטווח נע בין 5 ל -23 מ"ג. אם מתרחשות הפרעות שינה, זה עלול להילקח גם בבוקר. לדונפזיל מחצית חיים ארוכה של כ- 70 שעות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• שחמת הכבד מפוזרת

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Donepezil הוא biotransformed בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2D6. מעכבי CYP3A4 כגון קטוקונזול או מעכבי CYP2D6 כגון כינידין עלול לגדול זמינות ביולוגית, וממריצים עשויים להקטין את זה. אחר אפשרי יחסי גומלין לכלול לבודופה, אנטי-כולינרגים, ו סוקסמתוניום כלורי.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, הקאה, הפרעות עיכול אחרות, כְּאֵב רֹאשׁ, נדודי שינה, הפרעות פסיכיאטריות, עור פריחה, גרד, שרירים התכווצויות, בריחת שתן, עייפות, כְּאֵב, אובדן הכרה חולף ותאונות. לעיתים נדירות, תופעות לוואי קשות אפשריות, כולל התקפים, חסימת AV, כיב במערכת העיכול ו צהבת.