Duloxetine

מוצרים

Duloxetine זמין באופן מסחרי בצורה של קפסולות (סימבלטה, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 2005.

מבנה ותכונות

דולוקסטין (ג18H19NOS, מr = 297.4 גרם למול) קיים ב תרופות כמו טהור-דלוקסטין הידרוכלוריד, לבן עד חום בהיר אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.

אפקטים

לדולוקסטין (ATC N06AX21) יש נגד דיכאון נכסים. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי וסימולטני של ספיגה מחדש של סרוטונין ו נוראפינפרין לנוירונים פרה-סינפטיים.

אינדיקציות

לטיפול ב דכאון, מניעת הישנות של דיכאון חד קוטבי, טיפול ב כְּאֵב נגרם על ידי נוירופתיה סוכרתית, וטיפול ב הפרעת חרדה כללית. באיחוד האירופי, duloxetine מאושר בנוסף לטיפול בנשים עם בינוני עד קשה לחץ חוסר שליטה (Yentreve). זה רשום גם בארצות הברית לטיפול ב פיברומיאלגיה ושלד-שריר-כרוני כְּאֵב.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. דולוקסטין נלקח בדרך כלל פעם ביום, ללא תלות בארוחות (בריחת שתן: פעמיים ביום). ההפסקה חייבת להיות הדרגתית.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • טיפול במעכבי MAO כגון סלגילין
  • מחלת כבד עם תפקוד לקוי של הכבד
  • הפרעה בתפקוד כליות חמור
  • אסור לשלב דולוקסטין עם מעכבי CYP1A2.

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Duloxetine הופך ביו ל מטבוליטים לא פעילים על ידי CYP2D6 ו- CYP1A2. שילוב עם מעכבי CYP1A2 כגון פלובוקסמין, ciprofloxacin, או אנוקסצין אינו מסומן מכיוון שעלולות להתרחש עליות רלוונטיות ברמות הפלזמה. סרוטונין תסמונת עלולה להתפתח עם שימוש במקביל ב מעכבי MAO.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, יבש פה, ישנוניות וסחרחורת. אלה עלולים להיעלם במהלך הטיפול. תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות ירידה בתיאבון, הפרעות מרכזיות, רעד, גיבוש, טינטון, דפיקות לב, שטיפה, פיהוק, הפרעות עיכול כגון שלשול ו הקאה, מזיע, עור פריחה, אי נוחות בשרירים, אין אונות, עייפות, ו כאב בטן. לעיתים נדירות, תופעות לוואי קשות אפשריות (כולל סרוטונין תסמונת, התקפים, התאבדות, משבר יתר לחץ דם, כבד כישלון, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

בתרבות נפוצה.

בסדרת הטלוויזיה גיבור קליי ג'נסן טופל בעבר בדולוקסטין.