מוצרים
Dolutegravir אושרה בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2013 בצורה של טבליות מצופות סרט (Tivicay). הוא נרשם במדינות רבות בשנת 2014. קבוע-מנה שילוב עם dolutegravir, אבקביר, ו למיווודין זמין גם (Triumeq). בשנת 2017, מוצר משולב עם רילפיבירין הושק בארה"ב (Juluca). הוא אושר באיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019. עוד משולב גם דולוטגרוויר למיווודין קבוע (דובאטו, אישור 2019).
מבנה ותכונות
דולוטגרוויר (ג20H19F2N3O5Mr = 419.4 גרם למול) קיים בתרופה כ- dolutegravir נתרן, לבן עד צהבהב אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו קרבמוילפירידון טריציקלי.
אפקטים
ל- Dolutegravir (ATC J05AX12) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד HIV. זהו מעכב ספציפי של אינטגראז HIV, אנזים האחראי על שילוב גנום ה- HIV בגנום התא המארח בתחילת ההדבקה. זה מונע את שכפול הנגיף. לדולוטגרוויר יש מחצית חיים של כ- 14 שעות והיא נותרת חייבת להשתלב במשך ימים.
אינדיקציות
לטיפול בזיהום HIV-1 (טיפול אנטי-טרו-ויראלי משולב).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אסור לתת טיפול בדולוטגרוויר יחד עם דופטיליד מכיוון שהוא מעכב את חיסול הכליה באמצעות OCT2.
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Dolutegravir מטבוליזם בעיקר על ידי UGT1A1, עם מעורבות של CYP3A. אינדיקטורים מטבוליים עשויים להפחית את ריכוזי הפלזמה. נוגדי חומצה, משלשלים, ברזל, סידן, ונאגר תרופות צריך להינתן בהפרש של שעתיים לפחות מכיוון שהם עשויים להפחית קליטה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, ו שלשול.
