דואק

מוצרים -

נוגדי קרישה ישירים דרך הפה (קיצור: DOAK) זמינים מסחרית בצורה של ציפוי סרט טבליות ו קפסולות. בהגדרה, הם בעל פה תרופות. חלק מהנציגים של קבוצות התרופות המתאימות זמינים גם כהכנות עירוי. קסרלטו (Xarelto) ו דביגטרן (Pradaxa) היו החומרים הפעילים הראשונים שאושרו בשנת 2008. ה- DOAKs פותחו כממשיכי דרכו של ה- הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך ואנטגוניסטים של ויטמין K. כמו חדש תרופות, ה- DOAK ותרופות התרופות שלהם יקרים משמעותית מקודמיהם.

מבנה ותכונות

מעכבי פקטור Xa נועדו להיקשר בצורת L לאתר הפעיל של גורם היעד תרופה Xa. המודרני ובעל פה מעכבי תרומבין בעלי מבנה לא-פפטידי.

אפקטים

ל- DOAKs (ATC B01AF, ATC B01AE) יש תכונות נוגדות קרישה ואנטי טרומבוטיות. השפעותיהם מבוססות על עיכוב של דם מפעלי הלבשה. מעכבי פקטור Xa לעכב גורם Xa ו- מעכבי תרומבין מעכבים תרומבין (גורם II). שני הגורמים הם מרכזיים ב דם מִתקַרֵשׁ. הסוכנים מכונים ישירים מכיוון שהשפעותיהם אינן תלויות באנטיתרומבין והם מתקשרים ישירות עם גורמי קרישה (במקום לעכב את הסינתזה שלהם כמו גם אנטגוניסטים של ויטמין K).

אינדיקציות

למניעה וטיפול במחלה טרומבואמבולית, למשל, פקקת ורידים עמוקים וריאה תסחיף.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. בניגוד הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך, את רוב ה- DOAKs אין צורך להזריק, אך ניתן ליטול אותם באופן פרוראלי, פעם או פעמיים ביום, תלוי בתרופה. לעומת אנטגוניסטים של ויטמין K כגון פנפרוקמון, יש להם פרמקוקינטיקה צפויה וליניארית ומהירה תחילת פעולה. מינון הוא פשוט (קבוע) וללא טיפול ניטור נדרש. משך הפעולה הקצר יחסית בהשוואה לאנטגוניסטים של ויטמין K עשוי להיות חסרון אם מפספסים מנה אחת או יותר.

סוכנים

מעכבי פקטור Xa:

  • אפיקסבן (אליקוויס)
  • בטריקסבן (Bevyxxa)
  • אדוקסבן (ליקסיאנה)
  • ריוארוקסבן (Xarelto)

מעכבי טרומבין:

אינטראקציות

סם-סם יחסי גומלין עלול להתרחש עם סוכנים המשפיעים דם מִתקַרֵשׁ.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימום באיברים שונים. תרופות נגד כוללות andexanet אלפא ו idarucizumab.