דברפניב

מוצרים

Dabrafenib אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014 בצורה של כמוסה קשה (Tafinlar).

מבנה ותכונות

דברפניב (ג₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂M_r = 519.6 גרם למול) קיים ב תרופות כמו dabrafenib mesilate, לבן עד צבעוני מעט אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של תיאזול ופירימידין.

אפקטים

לדברפניב (ATC L01XE23) יש תכונות אנטי-גידול ואנטי-פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב המוטציה של סרין תריאונין קינאז BRAF V600E. מוטציות בגן BRAF גורמות להפעלה של קינאז, מה שמוביל להתפשטות תאים. V600E מתייחס להחלפה של חומצת אמינו אחת במיקום 600: ואלין מוחלף בחומצה גלוטמית. מוטציה זו מגדילה את פעילות האנזים בפקטור 500.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם טיפול שאינו ניתן לניתוח או גרורות סרטן עור עם מוטציה מאושרת של BRAF V600E.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעמיים ביום, בהפרש של 12 שעות ו צום, לפחות שעה לפני או שעתיים אחרי הארוחה.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Dabrafenib מטבוליזם על ידי CYP2C8 ו- CYP3A4. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. סמים המשנים את ה- pH בקיבה עשויים להקטין את זמינות ביולוגית של דברפניב.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול hyperkeratosis, כְּאֵב רֹאשׁ, חום, שריר ו כאבי מפרקים, פפילומות, אובדן שיער, הקאה, פריחה ותסמונת כף הרגל.