מוצרים
Bremelanotide אושר בארצות הברית בשנת 2019 כפתרון הזרקה בעט מזרק אוטומטי (Vyleesi).
מבנה ותכונות
ברמלנוטיד (ג50H68N14O10Mr = 1025.2 גרם למול) הוא אנלוגי פפטיד מחזורי סינתטי של הורמון מגרה α- מלנוציטים (α-MSH) המיוצר באדנו-היפופיזה. Bremelanotide מורכב משבעה חומצות אמינו (heptapeptide) והוא מטבוליט פעיל של מלנוטן II. בתרופה הוא קיים כמו אצטט ברמלנוטיד. Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH
אפקטים
Bremelanotide מגרה תשוקה מינית. ההשפעות נובעות מאגוניזם לא סלקטיבי בקולטני מלנוקורטין (MCR) במרכז מערכת העצבים. קולטני מלנוקורטין נמצאים גם הם במלנוציטים. לכן, הפעלת הקולטנים יכולה להוביל להגברת הפיגמנטציה. מחצית החיים היא כ -2.7 שעות. ב- הראה שברמלנוטיד הוא בעל תכונות מקדמות זקפה וניתן להשתמש בו ל אין אונות טיפול, אך טרם אושר למטרה זו.
אינדיקציות
לטיפול בנשים לפני גיל המעבר עם הפרעת חשק מיני היפואקטיבי (HSDD).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה ניתנת בעצמה תת עורית על ידי המטופל באמצעות מזרק אוטומטי. הוא מוזרק לפי הצורך לפחות 45 דקות לפני פעילות מינית צפויה ולא באופן קבוע. לא יותר מאחד מנה צריך להינתן תוך 24 שעות. יש להזריק לכל היותר 8 מנות בחודש.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- יתר לחץ דם לא נשלט
- מחלות לב וכלי דם
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Bremelanotide עלול לעכב את התרוקנות הקיבה ובכך להשפיע על קליטה של אחר תרופות. חשיפה מערכתית של naltrexone מצטמצם משמעותית על ידי ברמלנוטיד.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה, הקאה, שטיפה, תגובות באתר ההזרקה, וכן כְּאֵב רֹאשׁ. Bremelanotide עשוי להגדיל באופן זמני דם לחץ והפחת לֵב ציון. זה עלול לגרום להיפרפיגמנטציה מקומית, למשל, על הפנים, חניכים, ושדיים.