בנדמוסטין

מוצרים -

Bendamustine זמין באופן מסחרי כחומר ליופיליזציה להכנת תמיסת עירוי (ריבומוסטין). זה בעצם בעל פה טוב זמינות ביולוגית כאשר לוקחים צום, אך מנוהל רק באופן פנימי. כללי תרופות רשומים. Bendamustine פותחה בשנת 1963 על ידי Ozegowski et al. בג'נה במזרח גרמניה דאז ושווקה רק בגרמניה עד שנות התשעים. בשנות התשעים הוא זמין מסחרית במדינות אירופאיות אחרות. הוא אושר בארצות הברית בשנת 1990 ובמדינות רבות בשנת 1990.

מבנה ותכונות

בנדמוסטין (ג16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 גרם למול) הוא נגזרת של כלורומטין (מכלורתמין, חנקן-אָבֵד). יש לו מבנה דומה לזה כלורמבוקיל ו ציקלופוספמיד, שניהם משמשים גם לטיפול בלימפוציטים כרוניים סרטן דם. עם זאת, יש לה גם קבוצה של בנזימיזול, כמו קלדריבין, מה שהופך אותו גם לאנלוגי פורין. קבוצת 2-כלורואתילאמין אחראית על תכונות האלקילציה, והחומצה הבוטורית מגבירה את המסיסות. בנדמוסטין נמצא ב תרופות כמו הידרוכלוריד.

אפקטים

לבנדמוסטין (ATC L01AA09) יש תכונות אנטי-פלסטיות על ידי אלקילציה של DNA, פגיעה בסינתזת ותיקון ה- DNA, מה שגורם להפסקות גדילים, אפופטוזיס ומוות תאים. כאנלוג של פורין, הוא עשוי להיות יעיל גם כנוגד מטבוליט; עם זאת, מנגנון שני זה שנוי במחלוקת. יתרון אחד הוא עמידות צולבת נמוכה עם ציטוסטטי אחר תרופות.

אינדיקציות

Bendamustine אושרה במדינות רבות אך ורק לטיפול בלימפוציטי כרוני סרטן דם. במדינות אחרות באירופה, הוא מאושר גם לממאירויות אחרות, כולל לימפומה ע"ש הודג'קין, לימפומה שאינה הודג'קין, סרטן השד, ו מיאלומה נפוצה.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. התרופה ניתנת כחליטה קצרת טווח בימים 1 ו -2, עם מנהל חוזר על עצמו כל 4 שבועות במשך מספר מחזורים. המינון מבוסס על שטח הפנים של הגוף.

התוויות נגד

אין להשתמש בבנדמוסטין במקרים של רגישות יתר, במהלך הֵרָיוֹן או חשד להריון, במהלך ההנקה, נזק פרנכימי כבד כבד, צַהֶבֶת, קיים חמור מח עצם דכאון וחמור דם ספירת חריגות, הליכים כירורגיים עיקריים קודמים וזיהומים, במיוחד אלה הקשורים בלוקוציטופניה. ניתן למצוא אמצעי זהירות מלאים ב- SmPC.

אינטראקציות

בנדמוסטין מטבוליזם ב כבד על ידי CYP1A2, בין היתר, והוא מצומד עם גלוטתיון. הרלוונטיות של יחסי גומלין באמצעות CYP1A2 לא נחקר מספיק; עם זאת, יש לשלב אותו עם מעכבים או מפיצים מתאימים רק בזהירות. סוכני דיכאון מיאליים אחרים עשויים לחזק את ההשפעה על מח עצם.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים זיהום, לוקופניה, אנמיה, בחילה והקאה, דלקת ברירית, תסמיני עיכול כגון שלשול ו עצירות, ותגובות רגישות יתר. נוגדי חום משמשים לטיפול בחילה והקאה.