בילסטין

מוצרים

Bilastin זמין באופן מסחרי בצורה של טבליות (בילקסטן). זה אושר במדינות רבות בשנת 2011. בשנת 2019, תמיסה דרך הפה והיתוך טבליות לילדים נרשמו גם.

מבנה ותכונות

בילסטין (ג28H37N3O3Mr = 463.6 גרם למול) הוא נגזרת של בנזימידאזול ופיפרידין. הוא פותח ב- FAES Farma בספרד. בילסטין אינו נגזרת ישירה של אחרים אנטיהיסטמינים אך חולק אלמנטים מבניים עם כמה נציגים (למשל, מיזולסטין, פקסופנדין).

אפקטים

לבילסטין (ATC R06AX29) יש תכונות אנטי-היסטמין, אנטי-אלרגיות ואנטי-דלקתיות ומקלה על תסמיני חציר חום ו כוורות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי ועוצמתי היסטמין H1 קוֹלֵט. לבילסטין יש מהירות תחילת פעולה (30-60 דקות) ומשך פעולה ארוך (24 שעות). מחצית החיים היא 14.5 שעות. בילסטין נמוך סם הרגעה, שאינו אנטיכולינרגי ואינו מאריך את מרווח ה- QT. זאת בניגוד לאחרים אנטיהיסטמינים.

אינדיקציות

לטיפול סימפטומטי בחציר חום, דלקת הלחמית האלרגית, ו כוורות.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום על ריק בטןכלומר, לפחות שעה לפני או שעתיים לאחר בליעת מזון או מיץ פירות. מיצי מזון ופירות עשויים להפחית זמינות ביולוגית בשיעור של עד 30%. למבוגרים ומתבגרים בני 12 ומעלה.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

בילסטין הוא מצע של P- גליקופרוטאין ומצע ומעכב OATP. לעומת זאת, הוא מטבוליזם גרוע ובניגוד לאחרים אנטיהיסטמינים, אינו מתקשר עם CYP450.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי בניסויים קליניים כלולים כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, סחרחורות, ו עייפות. עם זאת, אלה תופעות לוואי נצפו גם עם תרופת סרק.