בוספירון

מוצרים

Buspirone היה זמין במדינות רבות בצורת לוח (Buspar). הוא אושר בשנת 1986 ויצא מהשוק ב -2010.

מבנה ותכונות

בוספירון (ג21H31N5O2Mr = 385.5 גרם למול) הוא אזפירון, נגזרת של פיפראזין ופירימידין. זה קיים ב תרופות כמו בוספירון הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם. המטבוליט הפעיל 1-פירימידיניל פיפראזין (1-PP) מעורב בהשפעותיו.

אפקטים

Buspirone (ATC N05BE01) הוא נוגד חרדה ללא מרגיע שרירים ותכונות נוגדות פרכוסים כמו בנזודיאזפינים. נראה כי ההשפעות נובעות מהפרעה ל דופמין ו סרוטונין מערכות. המטבוליט 1-PP הוא אלפא2 יָרִיב. Buspirone אינו מתקשר עם קולטני GABA.

אינדיקציות

חרדה ותסמינים סומטיים של חרדה.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • אי ספיקת כליות
  • הפרעה בתפקוד הכבד
  • נטייה להתקפים

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

בוספירון מטבוליזם באמצעות CYP3A4. נלווה מנהל של מעכבי CYP עלול להגביר את החשיפה לבוספירון. פרטים מלאים על יחסי גומלין ניתן למצוא בעלון המידע על תרופות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים סחרחורת, נמנום, עייפות, כְּאֵב רֹאשׁ, עצבנות, תסיסה, ישנוניות, הפרעות שינה, הפרעות רגשיות והפרעות עיכול כגון בחילה, יבש פה, ו שלשול. אַחֵר תופעות לוואי אפשריים.