בוסוטיניב

מוצרים

Bosutinib זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (בוסוליף). התרופה אושרה במדינות רבות בשנת 2014.

מבנה ותכונות

בוסוטיניב (ג₂₆H₂₉Cl₂N₅O₃M_r = 530.4 גרם למול) הוא נגזרת של קינולין ופיפראזין. זה קיים ב תרופות כמו מונוהידראט בוסוטיניב, לבן עד צהבהב אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.

אפקטים

ל- Bosutinib (ATC L01XE14) יש תכונות ציטוסטטיות אנטי-פרוליפרטיביות וסלקטיביות. זה נקשר ל- BCR-ABL קינאז ב לוקמיה מיאלואידית כרונית, מעכב התפשטות תאים. זה גם יעיל נגד אימטיניבצורות עמידות של קינאז BCR-ABL ונגד קינאזות Src, Lyn ו- Hck. יש לו מחצית חיים ארוכה של כ- 33 שעות.

אינדיקציות

כסוכן קו שני לטיפול ב לוקמיה מיאלואידית כרונית (Ph + CML).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בדרך כלל פעם ביום עם ארוחה.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Bosutinib מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 והוא מצע של P- גליקופרוטאין. סמים מקבילים יחסי גומלין עם מעכבי CYP או P-gp ומפעילי CYP אפשריים. מעכבי משאבת פרוטון עשוי להפחית את ריכוזי בוסוטיניב ואין לתת אותו במקביל.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה והקאה, כאב בטן, כאב, פריחה, תרומבוציטופניה, אנמיה, חום, ו עייפות.