אטראווירין

מוצרים

Etravirine זמין באופן מסחרי בצורת טאבלט (Intelence). זה אושר במדינות רבות מאז 2008.

מבנה ותכונות

אטראווירין (ג₂₀H₁₅ברן₆הו, מ_r = 435.3 גרם למול) הוא אמינו-פירימידין מוברם ונגזרת של בנזוניטריל. זה קיים כחום לבן עד מעט צהוב-חום אבקה והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם. לאטראווירין יש מבנה שאינו נוקלאוזיד ולכן הוא מכונה NNRTI (מעכב טרנסקריפטאז הפוך שאינו נוקלאוזיד).

אפקטים

לאטראווירין (ATC J05AG) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד HIV-1, עם השפעות המבוססות על עיכוב של האנזים הנגיפי transcriptase, אשר ממלא תפקיד מרכזי בשכפול נגיפי. Etravirine יעיל גם בנוכחות עמידות מסוימת ובעל מחצית חיים ארוכה של עד 40 שעות.

אינדיקציות

בשילוב עם antiretroviral אחר תרופות לטיפול בזיהומים ב- HIV-1.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום לאחר הארוחות.

התוויות נגד

לא ניתן להשתמש באטראווירין במקרה של רגישות יתר. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אטראווירין עובר מטבוליזם על ידי CYP3A, CYP2C9 ו- CYP2C19 והוא גורם מזרן חלש של CYP3A ומעכב חלש של CYP2C9 ו- CYP2C19. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל פריחה, שלשול, hypertriglyceridemia, ו בחילה.