מוצרים
ארלוטיניב זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (טרצ'בה). זה אושר במדינות רבות מאז 2005. כללי גרסאות נרשמו בשנת 2018.
מבנה ותכונות
ארלוטיניב (ג22H23N3O4Mr = 393.4 גרם למול) קיים ב תרופות כמו ארלוטיניב הידרוכלוריד, לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. מסיסות עולה עם ירידת pH. ארלוטיניב הוא נגזרת של אנילין-קינאזולין.
אפקטים
לארלוטיניב (ATC L01XE03) יש תכונות ציטוסטטיות וציטוטוקסיות. הוא מעכב את טירוזין קינאז של EGFR (קולטן גורם גדילה לאפידרמיס). EGFR מתפשט על פני השטח של סרטן תאים. על ידי עיכוב טירוזין קינאז, התאים נהרגים. ניסויים קליניים הראו כי הטיפול מאריך את ההישרדות.
אינדיקציות
לטיפול בחולים עם תא לא מתקדם מקומי או גרורתי ריאות סרטן. משמש גם במדינות מסוימות לטיפול בגרורות סרטן הלבלב בקומבינציה עם gemcitabine.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום לפחות שעה לפני או שעתיים לאחר האכילה. ייעוץ:
- הימנע מאור שמש חזק (עור פריחות עלולות להופיע).
- להפסיק עישון (מפחית את היעילות).
- שקול סם יחסי גומלין.
- קח את התרופה על ריק בטן.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
ארלוטיניב מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP1A2 ו- CYP1A1. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים ורלוונטיים. המסיסות של ארלוטיניב תלויה ב- pH בקיבה. נוגדי חומצה, מעכבי משאבת פרוטון, אנטגוניסטים H2 עשויים להפחית זמינות ביולוגית. לעשן גם מפחית זמינות ביולוגית כי זה גורם ל- CYP1A1 ו- CYP1A2. אַחֵר יחסי גומלין נצפו עם נוגדי קרישה ו סטטינים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים מחלות זיהומיות, עייפות, תיאבון ירוד, דַלֶקֶת הַלַחמִית והפרעות עיניים אחרות, הפרעות נשימה, שיעול, קשיי עיכול, דימום במערכת העיכול, מוגבה כבד אנזימים, ופריחה. לעיתים נדירות, תופעות לוואי חמורות אפשריות, כולל תוצאות קטלניות.
