אריבולין

מוצרים -

אריבולין זמין מסחרי כפתרון להזרקה (Halaven). הוא אושר במדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2011. בארצות הברית הוא רשום מאז 2010.

מבנה ותכונות

אריבולין נמצא ב תרופות כמו אריסטין מסילט (ג40H59לא11 צ'4O3S, Mr = 826.0 גרם למול), גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם. זהו אנלוגי סינתטי של הליכונדרין B מספוג הים היפני הרעיל. הליכונדרין B הוא מולקולה מורכבת שניתן לסנתז אותה ב -90 שלבים.

אפקטים

לאריבולין (ATC L01XX41) יש תכונות אנטי-מונוטיטיות ואנטי-פלסטיות. ההשפעות מבוססות על עיכוב של שלב הצמיחה במיקרו-צינור על ידי קשירה לטובולינים, מה שמוביל לעיכוב של חלוקת תאים ובסופו של דבר מוות של תאים על ידי אפופטוזיס. לעומת זאת, אין השפעה ניתנת לזיהוי על דפולימריזציה של צינוריות כמו עם גורמים אחרים.

אינדיקציות

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אריבולין הוא בעל טרנספורמציה נמוכה, ולכן אין מטבוליזם יחסי גומלין מצופים. זה עשוי לעכב את CYP3A4 ובכך להשפיע על קינטיקה של אחרים תרופות. שילוב עם מעכבי מובילי כבד (למשל, OATP, P-gp, MRP) אינו מומלץ מכיוון שהפרשה מתרחשת באמצעות מָרָה. אינדוקטים כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, ו הפרע עלול לגרום לירידה ברמות הפלזמה.

תופעות לוואי

תופעות לוואי נובעים בעיקר מעיכוב של חלוקת תאים. הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול דם הפרעות בספירה (נויטרופניה, לויקופניה, אנמיה), אובדן תיאבון, נוירופתיה היקפית, כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות עיכול (בחילה, שלשול, הקאה, עצירות), אובדן שיער, משותף ו כאב שרירים, עייפות, חולשה, ו חום. תופעות לוואי רבות אחרות אפשריות.