מוצרים
אצטט אוליפריסטל אושר באיחוד האירופי בשנת 2009 ובארצות הברית בשנת 2010 (ellaOne, מצופה סרט טבליות). במדינות רבות, אצטט אוליפריסטל נרשם בסוף 2012. מאז ה- 1 בפברואר 2016, הגלולה שאחרי הבוקר זמינה בבתי מרקחת ללא מרשם רופא לאחר התייעצות ותיעוד מחלק (ראו גם תחת לבונורגסטרל).
מבנה ותכונות
אצטט אוליפריסטלי (ג30H37לא4Mr = 475.6 גרם למול) קיים גבישי לבן עד צהוב אבקה. המתחם קשור מבנית ל mifepristone ו פרוגסטרון.
אפקטים
אצטט אוליפריסטלי (ATC G03AD02) מעכב או עיכוב בִּיוּץ על ידי דיכוי גל LH וכך עשוי למנוע לא רצוי הֵרָיוֹן. השפעותיה נובעות מכריכה סלקטיבית וזיקה גבוהה ל פרוגסטרון קולטן, שבו הוא מפעיל השפעות אגוניסטיות ואנטגוניסטיות. ניתן להשתמש באצטט אוליפריסטל לפרק זמן ארוך יותר מאשר לבונורגסטרל, אשר יעיל רק תוך 3 ימים (72 שעות), על פי מידע המוצר. בניגוד לבונורגסטרל, אצטט אוליפריסטל יעיל גם לפני כן בִּיוּץ, כאשר נחשף ה- LH כבר התרחש. אולם לאחר ההתחלה הוא אינו יכול עוד להפעיל את השפעתו. אצטט אוליפריסטלי יעיל יותר מאשר לבונורגסטרל בהשוואות ישירות (למשל, Glasier et al., 2010).
אינדיקציות
לשעת חירום מְנִיעַת הֵרָיוֹן תוך 120 שעות (5 ימים) מקיום יחסי מין או אמצעי מניעה לא מוגנים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. יש ליטול את התרופה בהקדם האפשרי לאחר קיום יחסי מין לא מוגנים. זה יחיד מנה. אדמינסטרציה אינו תלוי בארוחות ומחצית החיים היא 32 שעות. אם הקאה מתרחשת תוך 3 שעות לאחר נטילת הטבליה, יש ליטול טבליה נוספת. אצטט אוליפריסטל מיועד לשימוש חירום בלבד. עד המחזור החודשי הבא, נוסף מְנִיעַת הֵרָיוֹן צריך להשתמש בו עם קונדום.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הפרעה בתפקוד כבד קשה
- הֵרָיוֹן
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
אצטט אוליפריסטלי מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP1A2 ו- CYP2A6. תרופה מתאימה יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפעילי CYP אפשריים. סמים המגבירים את ה- pH בקיבה, כגון H2 אנטיהיסטמינים, נוגדי חומצה, ו מעכבי משאבת פרוטון, עשוי להפחית זמינות ביולוגית. יתר על כן, אצטט אוליפריסטלי עשוי להפוך את ההשפעות של פרוגסטינים, כגון הורמונלי אמצעי מניעה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, ובטן ו כאב אגן (דיסמנוריאה). לעיתים נדירות, חמור כבד נזק יכול להתרחש בשימוש קבוע ב- Esmya המכיל את החומר הפעיל ulipristal acetate לטיפול בשרירנים. לכן התרופה הוצאה מהשוק לעת עתה בשנת 2020. לפי סוכנות התרופות האירופית, לא ידוע על סיכון כזה לגלולה שאחרי הבוקר.
