מילים נרדפות במובן רחב יותר
Phenprocoumon (שם החומר הפעיל), קומרינים, אנטגוניסטים של ויטמין K (מעכבים), נוגדי קרישה, נוגדי קרישה
איך עובד Marcumar®?
התרופה הידועה בשם המסחרי Marcumar® מכילה את החומר הפעיל phenprocoumon, השייך לקבוצה העיקרית של הקומרינים (אנטגוניסטים של ויטמין K). הקומרינים הם מולקולות המשפיעות על התהליכים הטבעיים של דם קרישה ובכך מעכבת את קרישת הדם (קרישת דם מעכבים). Marcumar® משמש בדרך כלל למניעה פקקת.
זה עשוי להיות נחוץ בהקשר של השתלה מלאכותית לֵב שסתומים או מעקפים של כלי הדם, לאחר התקפי לב או במקרה של כרוני הפרעות קצב לב. במהלך טבעי דם קרישה, תהליכי הפעלה דמויי מפל של שונים קרישת דם גורמים מתרחשים באורגניזם. משמעות הדבר היא כי מסוימים דם גורמי קרישה מתחילים לפעול בזה אחר זה ואז מפעילים זה את זה.
בין היתר, גורמים II, VII, IX ו- X חיוניים למהלך החלק של המוסטאזיס. המאפיין המיוחד של גורמי קרישת דם אלה הוא העובדה שכולם תלויים בוויטמין K (זכרון עזרה: גורמי קרישת דם תלויים בוויטמין K 1972 = "תשעה, עשר, שבע, שניים") ולכן ניתן לעכב אותם על ידי Marcumar®. גורמים אלה קרבוקסיליים בשארית חומצת אמינו ספציפית (גלוטמיל) על ידי ויטמין K, כלומר מתווספת קבוצת קרבוקסיל.
על ידי Carboxyllierung זה, גורמי הקרישה התלויים בוויטמין K חייבים להיות קשורים בנוסף לתפקיד בצורה יעילה במיוחד סידן ליונים ולקדם את קרישת הדם בכך. עם זאת, מכיוון שתגובת קרבוקסילציה זו משנה את המבנה הכימי של ויטמין K, יש צורך במנגנון שיכול להחזיר את מצבו המקורי של הוויטמין. קומרינים בכלל ו- Marcumar® בפרט פועלים כיום כמעכבים תחרותיים באנזים הנקרא ויטמין K אפוקסידי רדוקטאז, שמבצע בדיוק משימה זו.
תחרותי בהקשר זה פירושו שהתרופה מתחרה בוויטמין K שהשתנה על אתר מחייב את האנזים ובכך מפחיתה מאוד את ההסתברות להחזרת ויטמין K. ההשפעה של Marcumar® מבוססת לכן על הפחתה של רמת ויטמין K אורגניזם ומניעה כתוצאה מכך של קרבוקסילציה של קרישת דם גורמים II, VII, IX ו- X. לפיכך הגורמים נותרים לא פעילים או שניתן להפעילם רק במידה מוגבלת מאוד. כתוצאה מכך, המסלול הרגיל של קרישת הדם מופרע באופן דרסטי, שום עיכוב קרישה אינו התוצאה.
בגלל מנגנון פעולה זה, Marcumar® שייך לקבוצה של מעכבי קרישת דם המכונים "אנטגוניסטים של ויטמין K". בניגוד לתרופות אחרות שמעכבות קרישת דם, השפעת הקומרינים (כולל Marcumar®) רק מתעכבת מאוד. זה מוצדק בעובדה כי אנטגוניסטים של ויטמין K יכולים לפתח השפעה רק אם נעשה שימוש באספקה הטבעית של ויטמין K וגורמי קרישה קרבוקסיליים להפעלה מלאה. מסיבה זו, לא ניתן להשתמש בהם במצבי חירום חריפים, אלא רק במקרים של הפרעות קרישיות דם כרוניות ממושכות או למניעת פקקת. מכיוון שלצריכה ארוכת טווח של Marcumar® יש השפעה מתמשכת על חילוף החומרים של ויטמין K, יש לנקוט בזהירות במהלך השימוש בכדי להבטיח אספקה מספקת של ויטמין, אך לא מוגזמת.
