Linezolid: אפקטים, שימושים וסיכונים

Linezolid הוא אנטיביוטי ממעמד האוקסאזולדינון של תרופות. התרופה משמשת כמילואים אנטיביוטי.

מה זה linezolid?

נכון לעכשיו, linezolid הוא רק MRSA-פָּעִיל אנטיביוטי זמין לשימוש דרך הפה וגם תוך ורידי. הסם linezolid שייך לקבוצה החדשה למדי של אוקסאזולדינונים. אוקסאזולדינונים יש תרכובות הטרוציקליות רוויות. הם מעכבים ביוסינתזה של חלבונים ב בקטריה. עם זאת, בניגוד לאחרים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כגון טטרציקלינים, macrolides ולינקוזאמידים, הם כבר מעכבים את הופעת הסינתזה. Linezolid הוא אנטיביוטיקה המשמשת בעיקר לזיהומים עם וונקומיצין-עָמִיד בִּפְנֵי פתוגנים. Linezolid יעיל במיוחד בזיהומים עם גרם חיובי בקטריה. כרגע הוא היחיד MRSAאנטיביוטיקה פעילה זמינה לשימוש דרך הפה וגם תוך ורידי. MRSA מתייחס לזנים של החיידק Staphylococcus aureus העמידים בפני כל ß לקטם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, כמו פֵּנִיצִילִין. בדרך כלל אלה פתוגנים הם עמידים לרוב תרופות ויש להם גם עמידות בפני אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כמו קינולונים, טטרציקלינים, אריתרומיצין, סולפונמיד ו וונקומיצין. ל- Linezolid אישורים לטיפול בנוזוקומיאל דלקת ריאות וחמור עור וזיהומים ברקמות רכות.

פעולה פרמקולוגית

אנטיביוטיקה linezolid מעכב סינתזת חלבון ב בקטריה. בביוסינתזה של חלבונים מייצרים אורגניזמים חיים חלבונים (אלבומיןעל ידי תרגום. ביוסינתזה של חלבון חיונית ליצירת חדש חלבונים בתאים. ללא הפקה של חלבונים, גֵן ביטוי אינו אפשרי. המשמעות היא גם שללא ביוסינתזה של חלבונים, התאים לא יכולים להמשיך ולהתרבות. הם גם לא יכולים להמשיך לגדול. Linezolid מעכב את הביוסינתזה החלבונית של החיידקים ממש בהתחלה. לשם כך התרופה נקשרת לתת יחידות ה- 50S של ה- ריבוזומים. ביוסינתזה של חלבונים מתרחשת ב ריבוזומים. עם זאת, linezolid מונע סינתזת חלבונים על ידי יצירת מתחם מה שנקרא. עם זאת, רק חיובי גרם פתוגנים מושפעים מהשפעה בקטריוסטטית זו. פתוגנים שליליים גרם הם עמידים בפני linezolid.

יישום ושימוש רפואי

Linezolid הפכה לאנטיביוטיקה עתודה חשובה, יחסית לחיידקים חיוביים גרם, זמן קצר לאחר התפתחותה. ניתן לתת אנטיביוטיקה רזרבית רק תחת מגבלות. קיימות אינדיקציות קפדניות. אחת הסיבות להגבלה זו היא תופעות הלוואי הקשות של הסוכנים. בנוסף, השימוש הממוקד באנטיביוטיקה עתודה נועד למנוע עמידות נוספת. בדרך כלל, וונקומיצין הוא אנטיביוטיקה רגילה של MRSA. עם זאת, יש עכשיו יותר ויותר חיידקים העמידים גם בפני וונקומיצין. במקרים אלה משתמשים ב- linezolid. זה ממלא תפקיד במיוחד בטיפול בזיהומי MRSA חמורים בבתי חולים ובבית החולים תרפיה של רב עמידים שחפת. סטפילוקוקים כולל זנים עמידים למתיצילין (MRSA), אנטרוקוקים כולל זנים עמידים לוונקומיצין (VRE) ו סטרפטוקוקים לְרַבּוֹת פֵּנִיצִילִיןזנים עמידים רגישים ללייןזוליד. התרופה מאושרת לטיפול בנוסוקומי או נרכש בקהילה דלקת ריאות. Linezolid משמש גם קשה עור או זיהומים ברקמות רכות. לפני הטיפול, עם זאת, יש לבצע בדיקות מיקרוביולוגיות כדי לקבוע אם הזיהום נגרם על ידי חיידקים חיוביים לגרם הרגישים לליזוליד.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעת לוואי חמורה של linezolid היא מח עצם הַדחָקָה. כי דם היווצרות מתרחשת ב מח עצם, שינויים ב- ספירת דם מתרחש. בפנציטופניה, הכל דם התאים בדם פוחתים מאוד, כך אנמיה, לוקופניה, ו תרומבוציטופניה קיימים באותו זמן. עם זאת, נויטרופניה ו תרומבוציטופניה יכול להתרחש גם באופן ביתי. בנויטרופניה, גרנולוציטים נויטרופילים מצטמצמים. בגלל ה המערכת החיסונית מושפע ישירות, זיהומים חיידקיים חמורים עם חום ו צְמַרמוֹרֶת עלול להתפתח. אנשים מושפעים חשים מאוד וחולים ברירית נֶמֶק של פה, גרון, צוואר, ואיברי המין. ב תרומבוציטופניה, דם הקרישה נפגעת. חולים סובלים מהמטומות מהר יותר או גדלו אף ו / או דימום בחניכיים. תופעת לוואי נוספת של קו לינזל היא לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם). בנוסף עשויה להתרחש עיכוב של מונואמינואוקסידאז-א ומונואמינואוקסידאז- B. זה יכול להשפיע לרעה על ה- מערכת העצבים. יתר על כן, חולים הנוטלים linezolid כאבי ראש וגירוי במערכת העיכול. אין לתת Linezolid בנוכחות חוסר סובלנות ידוע. הֵרָיוֹן והנקה הן גם התוויות נגד בגלל תופעות הלוואי הקשות. יתר על כן, אסור להשתמש ב- linezolid עם שימוש מקביל ב מעכבי MAO. מעכבי MAO יש לו תרופות מקבוצת תרופות נוגדות דיכאון. הם נקבעים עבור מחלת פרקינסון ו דכאון, בין היתר. יש לציין כי גם לינזוליד משפיעה סרוטונין רמות במרכז מערכת העצבים (CNS) באמצעות עיכוב של מונואמין אוקסידאז. כאשר התרופה ניתנת עם תרופות אחרות שעולות סרוטונין רמות בדם, סכנת חיים תסמונת סרוטונין יכול לגרום. אופייני להפרעה, הנובע מהצטברות של נוירוטרנסמיטר סרוטונין, הם תסמינים נוירומוטוריים וקוגניטיביים. אנשים מושפעים סובלים מחוסר שקט, בלתי רצוני התכווצויות שרירים, צְמַרמוֹרֶת, רעד, הזעה, וגבר רפלקס.