Bezafibrate שייך לקבוצת הסיבים. Bezafibrate הוא חומר להורדת שומנים בדם, יחד עם סטטינים ו חומצה ניקוטינית, היא אפשרות טיפולית חשובה לטיפול במוגבה טריגליצרידים בפרט, אך גם מוגבה כולסטרול במקרים מסוימים.
מה זה bezafibrate?
Bezafibrate (שם כימי: 2- (4- {2 - [(4-כלורובנזואיל) אמינו] אתיל} פנוקסי) -2-מתילפרופיוניקה), כמו קלופיברט פנופיברט, היא נגזרת של סיבים. פיברטים הם תרופות משמש לטיפול מוגבה דם שומנים (היפרליפידמיה). Bezafibrate משמש בעיקר להורדת רמות גבוהות של טריגליצרידים. אולם, ה כולסטרול-אפקט מוריד ב דם מבוטא רק מעט, ולכן כולסטרול ההורדה מובטחת בעיקר על ידי קבוצת התרופות של סטטינים. ההשפעה להורדת כולסטרול של bezafibrate היא כ -10 עד 25 אחוז בלבד; בהתאם לכך, ההשפעה הגדולה ביותר היא הסיכוי הגבוה יותר להורדת טריגליצרידים (בערך 20 עד 40 אחוז). טריגליצרידים מוגבהים הם בעיה מרכזית מכיוון שמצד אחד קשה לטפל בהם ומאידך הם עלולים לגרום למחלות לב וכלי דם קשות. ההשלכות של רמות פלזמה גבוהות של שומנים נעות בין טרשת עורקים ל לֵב לתקוף ו שבץ. סטטינים מעדיפים כאן מכיוון שהם יכולים להוריד מאוד שומנים וכך גם להפחית את הסיכון למחלות משניות. בנוסף, מטפלים בסיבים בלבד כבחירה שנייה ומשמשים אם בסטטין תרפיה אינו יעיל, אם לא סובלים סטטינים, או אם רק מעלים את אותם טריגליצרידים שהורדתם היא ההשפעה העיקרית של bezafibrate. Bezafibrate ניתנת כטבליה או כמוסה המכילה גבישי לבן ולא מסיס אבקה. Bezafibrate מתפרק על ידי הפרשתו בשתן לאחר פירוקו לחומצה קלופיברית. בהתאם לכך, מנה צריך להיות מותאם בחולים שאינם מספיקים בכליות.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
הפחתה ב ריכוז של טריגליצרידים הוא ההשפעה החשובה ביותר של מסיבי פיברט ואחרים. עם זאת, עדיין לא ברור כיצד זה מושג. עם זאת, סביר להניח כי bezafibrate מניע מה שנקרא PPARα או קולטן מופעל של התפשטות פרוקסיזום. כמה מחקרים מראים שהוא מפעיל גם את ה- PPARγ ו- PPARδ. ה- PPARα הוא חלבון הנקשר ל- DNA ומשנה שם תהליכים מולקולריים החשובים לחילוף החומרים בשומנים. לדוגמה, זה גורם להפחתה מוגברת של LDL בשיעור של 10 עד 25 אחוזים. כולסטרול זה נקרא רע מכיוון שהוא מופקד בדפנות דם כלי וגורם שם לתגובה דלקתית. טרשת עורקים היא התוצאה. חוץ מזה, Bezafibrate גורם לעלייה ב HDL, הנקרא גם כולסטרול טוב. זה מתואר כטוב כי זה עוזר לאסוף את הכולסטרול שהופקד בכל מקום ולהעביר אותו ל כבד, דרכו הוא מופרש לאחר מכן. בתוך ה כבד, bezafibrate גורם גם לשחרור נמוך יותר של VLDL, המכיל גם כולסטרול, אך בעיקר טריגליצרידים. השפעה נוספת היא כי bezafibrate מפעיל ליפופרוטאין ליפאז, אנזים משפיל טריגליצרידים. בקירות כלי הדם, bezafibrate גורם לתהליך אנטי דלקתי. Bezafibrate פועל בנוסף בכיס המרה, שם הוא מגביר את הליטוגניות של מָרָה, כלומר הסיכון להתפתחות אבני מרה הוא גדל.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
Bezafibrate משמש לרמות פלזמה גבוהות של טריגליצרידים. דם מוגבה שומנים יכול להיות מולד מצד אחד, ובמקרה זה בדרך כלל יש פגם באנזים הדרוש לפירוק הטריגליצרידים. זֶה מצב ידוע גם בשם משפחתי ראשוני היפר-טריגליצרידמיה. מצד שני, ניתן לרכוש שומנים בדם מוגברים (משניים היפר-טריגליצרידמיה). לאחרון יש סיבות שונות. לדוגמה, רמת טריגליצרידים מוגברת עלולה להיגרם על ידי מרשם הרופא תרופות המגבירים את השומנים בדם (למשל, חוסמי בטא, גלוקוקורטיקואידים, הורמונים). אבל שגוי, עתיר שומן דיאטה יכול גם עוֹפֶרֶת לעלייה בטריגליצרידים. הפרעת חילוף החומרים סוכרת יכול גם לשנות את השומנים בדם באופן שלילי. ה תסמונת מטבולית (רביעייה של: גלוקוז חוסר סובלנות, יתר לחץ דם, פגיעה בחילוף החומרים בשומנים ו השמנה) הוא גם יישום אפשרי של bezafibrate. ל- Bezafibrate יש מחצית חיים של שעתיים והוא נלקח בצורה של טבליות or קפסולות של 200 מ"ג שלוש פעמים ביום.
סיכונים ותופעות לוואי
אל האני תופעות לוואי של bezafibrate מגוונים. לדוגמא, השפעות לא ספציפיות כוללות נפיחות, בעיות עם נשימה, וכוורות, שניתן להסביר עקב תגובה אלרגית של הגוף כדי bezifibrate. תופעות לוואי אחרות כוללות חום, שַׁפַעַתתחושה כמו, וגם השפעות לא טיפוסיות כמו כְּאֵב רֹאשׁ, סְחַרחוֹרֶת, שינוי תודעתי, בעיות זקפה וגפיים כואבות. ישנן גם תופעות במערכת העיכול כגון בחילה, הקאה ו שלשולוכן עלייה פתאומית במשקל. אובדן תיאבון נצפה לעיתים קרובות. לעתים רחוקות יותר, התמוטטות שרירים או רבדומיוליזה נצפים עם bezafibrate. חולים סובלים מ כְּאֵב, התכווצויות וחולשת שרירים. פירוק שרירים יכול להיגרם גם על ידי סטטינים, ולכן אין לתת אותם בשילוב עם bezafibrate. שינוי ב- ספירת דם היא גם תופעת לוואי נדירה למדי. בנוסף, bezafibrate מגביר את הליטוגניות של מָרָה, מה שמגדיל את הסיכון ל אבני מרה. חולים עם כבד מחלה או מחלת כיס המרה, כמו גם אי ספיקת כליות חולים או נשים בהריון ואמהות מיניקות, לא צריכים לקחת bezafibrate.
