קווינולונים: אפקטים, שימושים וסיכונים

Quinolones מייצגים סוג נפרד של אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. לכולם יש אותו מבנה כימי בסיסי, שמקורו בקינולין. ניתן לייצר מגוון של קווינולונים שונים על ידי החלפת תחליפים ב- חנקן-מערכת טבעת המכילה.

מהם קווינולונים?

Quinolones מייצגים סוג נפרד של אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. יש להם מגוון רחב של יישומים נגד סוגים רבים של בקטריה. למבנה הבסיסי של קווינולונים א חנקן-מערכת טבעת המכילה שמקורה בקינולין. מערכת הטבעת מורכבת מ- בנזין טבעת וטבעת פירידין. ב quinolones, יש גם קבוצת חומצות קרבוקסיליות וקבוצת קרבוניל על חנקן- המכילה טבעת פירידין. תחליפים שונים מחוברים ל בנזין טבעת אטום החנקן של טבעת הפירידין. בעיקרון, הקינולונים פועלים על ידי עיכוב האנזים החיידקי גיראז. ה פלואורוקינולונים גם מעכבים את צמיחת החיידקים דרך מסלול ביוכימי אחר, אם כי זה עדיין לא הובהר במלואו. עקב הפעולה המורחבת של פלואורוקינולונים, יש להם מגוון רחב של יישומים נגד סוגים רבים של בקטריה. החומר הפעיל חומצה נלידיקסית, שאינו משמש עוד, משמש כחומר המוצא לסינתזה של הקינולונים. חומצה Nalidixic, בתורו, מיוצר גם באופן סינטטי. לחלופין, לקינונולונים שאינם מכילים פלואור יש טבעת פיפראזין באתר המתאים. ספקטרום הפעולה של קווינולונים רחב מאוד. יש גם נציגי פעולה מוגבלים וגם באופן רחב ואינטנסיבי של סוג זה של חומרים פעילים. המנגנון הבסיסי של פעולה אנטיבקטריאלית זהה לכל הקינולונים. רק התחליפים קובעים את עוצמת והסלקטיביות של השפעתם.

פעולה פרמקולוגית

הפעולה האנטיבקטריאלית של קינולונים מבוססת על עיכוב של גיראז חיידקי. גיראז הוא אנזים שנמצא רק ב בקטריה. זה מבטיח את ההתפשטות והשבת מבנה הספירלה של ה- DNA. רק במצב המחושל ניתן לקרוא ולתרגם את הקוד הגנטי של ה- DNA החיידקי חלבונים. עם זאת, כאשר הגיראז נחסם, תהליך ביטול ה- DNA אינו פעיל עוד. לא ניתן עוד לקרוא את ה- DNA כראוי, וכתוצאה מכך מעכב צמיחת חיידקים. חיידקים קיימים ואז מתים לאט. במקרה של פלואורוקינולונים, קיים מנגנון נוסף המוביל לעיכוב גדילה של זני חיידקים רבים. עם זאת, תהליך זה טרם הובהר במלואו. התחליפים קובעים את כוח של ההשפעה ובו בזמן אילו חיידקים נלחמים. חלק מהקינולונים מפעילים את השפעתם בעיקר על חיידקים חיוביים גרם, אחרים על חיידקים שליליים. בנוסף לקינולונים שיש להם ספקטרום פעילות רחב כנגד סוגים רבים של חיידקים, ישנם גם קינולונים עם ספקטרום פעילות מוגבל מאוד. מכיוון שהגיראז נמצא רק בחיידקים, קינולונים יכולים לטפל רק בזיהומים חיידקיים. אין להם השפעה על פטריות ו וירוסים.

יישום ושימוש רפואי

קווינולונים משמשים למאבק בזיהומים חיידקיים. כדי לקבוע איזה אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה בסוג זה של סוכנים מבטיחים את הסיכויים הטובים ביותר לריפוי, ראשית יש לקבוע את סוג החיידק. הסיבה לכך היא שלא כל אחד קינולון יעיל כנגד כל חיידק. עובדה זו מולידה את תחומי היישום השונים. ה תרופות ניתן ליישם בדרכים שונות. ניתן ליטול אותם דרך הפה כמו טבליות, קפסולות או בצורת מיצים, או שהם יכולים להיות מוזרקים כפתרון עירוי. כל הקינולונים יעילים בדרכי השתן כליה זיהומים. ה תרופות norfloxacin או חומצה פיפמידית ניתן להשתמש בדלקות בדרכי השתן. Norfloxacin יעיל גם נגד מחלה מועברת במגע המיני זִיבָה (זִיבָה). סמים כמו אנוקסצין יכול לשמש גם לנשימה, ריאות or עור זיהומים. הסם levofloxacin יש מגוון רחב יותר של יישומים. בנוסף לזיהומים בדרכי השתן ובנשימה, ניתן להשתמש בו גם לזיהומים של עור, רקמות רכות ועיניים. שתי התרופות אולוקסצין ו ciprofloxacin מכסה את מגוון היישומים הרחב ביותר. היישומים כאן כוללים כליה, דרכי שתן, דרכי הנשימה or עור זיהומים, כמו גם יישום בזיהומים בעצמות ובמפרקים, זיהומים של מערכת עיכול, כיס המרה, אוזן, אף וגרון, ועיניים. בנוסף, ciprofloxacin יכול לשמש גם ב אֶלַח הַדָם (דם הַרעָלָה), אנתרקס or סיסטיק פיברוזיס (סיסטיק פיברוזיס) בילדים. פלואורוקינולונים נספגים היטב ברקמות הגוף, ולכן הם נמצאים במהירות בכל מקום באורגניזם. לכן, ניתן להשתמש בפלואורוקינולונים למלחמה בזיהומים שקשה להגיע אליהם עם תרופות אחרות, כגון עצם או ערמונית זיהומים.

סיכונים ותופעות לוואי

Quinolones אינטראקציה עם תרופות אחרות, או להפחית את יעילותן או להוביל לתופעות לוואי. לדוגמה, יעילותם של קווינולונים מופחתת בערך דו-ערכי סידן or מגנזיום מלחים ועל ידי נוגדי חומצה כי הם יוצרים קומפלקסים יחד. כאשר משתמשים בתרופות אנטי-ראומטיות וסטרואידים, עלולה להתרחש תסיסה. יתר על כן, תופעות לוואי שונות עלולות להופיע בשימוש בתרופות. בחילה ו הקאה נצפים. שלשול ו כאב בטן פחות נפוצים. הפרעות נוירולוגיות כגון רגישות מוגברת, חוסר מנוחה, נדודי שינה, סְחַרחוֹרֶת או אפילו הזיות עלול להתרחש גם במקרים נדירים. במהלך הטיפול בכינולונים קיימת רגישות מוגברת לקרינת השמש. שיזוף או שמש בגובה רב אינם מנוגדים במהלך קינולון תרפיה. גם מחקרים מצביעים על כך סָחוּס תכונות מזיקות של קינולונים. הפרעות בקצב הלב יתכנו גם עקב הפרעות בהולכה של עירור. תופעות לוואי נדירות מאוד כוללות שינוי ב דם ספירת ותגובות אלרגיות. אסור להשתמש ב- Quinolones במהלך הֵרָיוֹן והנקה. כך גם לגבי היישום בקרב ילדים ובני נוער. התווית נגד קיימת גם בעוויתות מוחיות, חמורות אי ספיקת כליות, או הפרעות בקצב הלב.