דיגוקסין, כמו דיגיטוקסין, מופק מכף שועל (Digitalis lanata או Digitalis purpurea), ולכן שניהם מסווגים כגליקוזידים דיגיטליים. גליקוזידים לבביים להגדיל את כוח המכות של לֵב שריר תוך כדי הורדת קצב לב.
מה זה דיגוקסין?
דיגוקסין הוא מצע של P- גליקופרוטאין מקבוצת הגליקוזידים הקרדיואקטיביים כביכול (גם כן גליקוזידים לבביים). דיגוקסין הוא מצע של P- גליקופרוטאין מקבוצת מה שמכונה גליקוזידים לבביים (גם גליקוזידים לבביים). החומר הפעיל מופק מ- Digitalis lanata (כפפת שועל צמרית) ומשמש במיוחד ל לֵב כישלון (אי ספיקת לב) ו פרפר פרוזדורים ופרפור. הגליקוזיד הלב מגביר את התכווצותו וריגושו של לֵב שריר תוך האטת קצב והולכה של עירור. הדיגוקסין עצמו קיים כגבישים או כגבישי, לבנבן אבקה זה כמעט בלתי אפשרי להתמוסס מַיִם.
פעולה פרמקולוגית
כגליקוזיד לב, לדיגוקסין מספר השפעות על שריר הלב (שריר לב). ראשית, התרופה מגדילה את שריר הלבכוח המכה וקצב ההתכווצות (השפעה אינוטרופית חיובית). מצד שני, זה מוריד את קצב פעימות הלב (השפעה כרונוטרופית שלילית) ומאט את ההולכה של עירור של שריר הלב מאזור האטריום (אטריום) לזה של החדרים או חדרי הלב (אפקט דרומוטרופי שלילי). בנוסף, הדיגוקסין מגביר את ההתרגשות, במיוחד זו של שרירי החדר (השפעה חיובית של המוטרופיות). מנגנוני הפעולה שלעיל גורמים לעלייה שבץ כֶּרֶך, שבתורו יש השפעה חיובית על דם זרימה בכליות ומגבירה את הפרשת השתן. לדיגוקסין יש גם השפעה כלית ישירה באמצעות עיכוב של ספיגת Na +. פעולת הדיגוקסין כאן מבוססת על עיכוב (עיכוב) של יחידות ה- α- תת-קרום של Na + / K + -ATPase בתאי שריר הלב. Na + / K + -ATPase הוא סוג של משאבה המעבירה יונים (נתרן, אשלגן, סידן, כלוריד) לתוך פנים התא או כלפי חוץ כדי לשמור על היוני הספציפי לאזן של התא. עיכוב של Na + / K + -ATPase בתורו מוביל לחילופי Na + ו- Ca2 + מעוכבים. הגדילה של Ca2 + ריכוז בתאי שריר הלב גורמת לקליטת Ca2 + לרטיקולום הסרקופלסמי ובכך לעלייה במהירות הכיווץ ובכוח המכה, מכיוון שמיוציטים לבביים דורשים סידן בגלל פעילות ההתכווצות שלהם, ועם צריכת הסידן הגוברת, כוח ההתכווצות גדל. ה- Na + / K + -ATPase המעוכב עשוי גם הוא עוֹפֶרֶת לשיפור ברגישות של מה שנקרא ברצפטורים (הנקראים גם קולטני לחץ או גופי לחץ חושיים) והשפעות נוירו-הורמונליות תואמות. Digoxin מופרש בעיקר בכליה, דרך הכליות, ויש לו מחצית חיים של 2-3 ימים.
שימוש ויישום רפואי
משתמשים בדיגוקסין בעיקר בהקשר של תרפיה לאקוטי וכרוני אי ספיקת לב (אי ספיקה בשריר הלב) ובטוח הפרעות בקצב הלב (פרפור פרוזדורים, פרפר פרוזדורים) שניתן לייחס להולכת עיכוב של עירור. החומר הפעיל מנוהל בדרך כלל דרך הפה בצורה של טבליות או, בתדירות נמוכה יותר, תוך ורידי כפתרון הזרקה. בשל הטווח הטיפולי המצומצם, מומלץ לבצע התאמת מינון פיקוחית ואינדיבידואלית, במיוחד במקרה של ליקוי בתפקוד הכליות. דיגוקסין תרפיה הוא התווית בנוכחות רגישות יתר, חדרית טכיקרדיה ו / או פרפור, חזה מפרצת אבי העורקים (הרחבת דופן כלי אבי העורקים ב חזה דרגה), מדרגה שנייה ושלישית חסימת AV (הפרעת קצב ברדיקרדית), והיפרטרופית קרדיומיופתיה (שריר לב מעובה) עם חסימה הולכת וגוברת. היפרקלצמיה, היפוקלמיה, היפומגנזמיה, ו חמצן מחסור עשוי גם להיות התוויות נגד. מכיוון שפעולת הדיגוקסין מגדילה את חמצן דרישה לתאי שריר הלב תרפיה עם סוכן זה עשוי להיות שלילי באיסכמיה כרונית או חריפה (למשל, בהקשר של כלילי עורק מַחֲלָה). יתר על כן, בהקשר של טיפול בדיגוקסין, שונים יחסי גומלין עם אחרים תרופות חייבים להתחשב. סִידָן (במיוחד תוך ורידי) וכן תרופות משתנות or משלשלים להגביר את רעילות הגליקוזיד של דיגוקסין. טיפול מקביל בחוסמי תעלות סידן, אנטי-אריתמי תרופות (כולל אמיודרון, כינידין), איטרקונזול, קפטופריל, ספירונולקטון, אטרופין, ובטוח אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה גורם לעלייה חזקה בדיגוקסין ריכוז. בנוסף, השפעות ברדיקרדיות משופרות על ידי חוסמי בטא ו הפרעות בקצב הלב מועדפים על ידי מסוימים תרופות (כולל סוקסמתוניום כלורי, מעכבי סימפטומים, מעכבי פוספודיסטרז). תרופות הגורמות לעלייה ב אשלגן רמות מפחיתות את ההשפעה האינוטרופית החיובית של דיגוקסין.
סיכונים ותופעות לוואי
כתוצאה מהטווח הטיפולי המצומצם ביותר של דיגוקסין, ניתן למנות אותו במהירות ו עוֹפֶרֶת לשיכרון שיכול להתבטא באופן סימפטומטי בצורה של הפרעות בקצב הלב (חסימת AV, פרפור חדרים, תוספות חוץ), בין יתר הסימפטומים. בהתאם לכך, טיפול פרטני ניטור חשוב. בנוסף, תופעות לוואי כגון אובדן תיאבון, הקאה, שלשול, בחילה, חולשה, כְּאֵב רֹאשׁ, פנים כְּאֵב ולעתים קרובות ניתן לראות ישנוניות בהקשר לטיפול בדיגוקסין. במקרים נדירים, טיפול בדיגוקסין גורם להפרעות תפיסתיות, הפרעות ראייה, דיסאוריינטציה ו / או פְּסִיכוֹזָה. לעיתים רחוקות מאוד, טיפול בדיגוקסין קשור לפרכוסים, הגדלת בלוטת החלב הגברית, דם לספור חריגות ו / או תגובות רגישות יתר.
