Anagrelide הוא חומר פעיל מהקבוצה האנטי-פלסטית. התרופה זמינה בגרמניה בצורה קשה קפסולות תחת השם המסחרי Xagrid וכגנריות. Anagrelide משמש לטיפול בטרומבוציטמיה חיונית.
מה זה anagrelide?
Anagrelide משמש לטיפול בטרומבוציטמיה חיונית. Anagrelide משמש לטיפול חיוני טרומבוציטוזיס, המאופיין במספר מוגבר של טסיות מיוצר ב מח עצם ב דם. Anagrelide מומלץ גם כקו שני תרפיה עבור מה שמכונה חולים בסיכון גבוה שלא סבלו או הגיבו מספיק טוב לטיפול הקודם. התרופה אנרגריד אושרה על ידי סוכנות התרופות האירופית - או בקיצור EMEA - בסוף שנת 2004 כמשנית תרפיה עבור קבוצה זו של חולים שאינם סובלניים לטיפול הראשוני הקודם או אינם מגיבים אליו. אנגריליד פותחה במקור כחומר נוגד טסיות. עם זאת, הסוכן מעכב התבגרות של מגה-קריוציטים במקביל גם כן.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעות הפרמקולוגיות של anagrelide על הגוף ועל האיברים טרם הובהרו. מחקר ראשוני הוביל להנחה כי anagrelide מנהל גרם לעיכוב צבירת טסיות. זוהי ההשפעה של עיכוב הגוש של דם טסיות, המקדם היווצרות קרישי דם - פקקי דם. עם זאת, מחקרים נוספים הראו כי אנגרליד אינו מפעיל אפקט נוגד טסיות. עם זאת, זה מקטין במהירות את כמות טסיות ב דם. לא ידוע מדוע. מה שבטוח, עם זאת, הוא שאנאגריליד פועל היטב כמעכב מסוג 3 cAMP פוספודיאסטרז. לפיכך, כנראה שיש לחפש כאן את התשובה לאופן הפעולה של אנגרלין. נראה כי התרופה מכניסה את עצמה לשלב הפוסטמיטוטי בהתפתחות המקרוקוציטים, ומשפיעה על התבגרותם וגודלם וכן על מספר הכרומוזום. עיכוב של פוספודיאסטראז III מגביר את מחזוריות הטסיות אדנוזין רמות מונופוספט (cAMP) בדם. גָבוֹהַ-מנה anagrelide גם מעכב צבירה זו. Anagrelide מציג פעילות סלקטיבית לטסיות ולכן אינו משפיע על היווצרות כדוריות הדם הלבנות והאדומות. ניסויים קליניים שבהם השתתפו יותר מ -4000 חולים הסובלים מהפרעות מיאלופרוליפרטיביות הראו שהם הגיבו ל- anagrelide תרפיה תוך 4 עד 12 שבועות.
יישום ושימוש רפואי
Anagrelide משמש לטיפול ב- טרומבוציטוזיס. חולים עם טרומבוציטוזות סובלים מהפרעות מיאלופרוליבטיביות כגון.
- תרומבוציטמיה חיונית (ET).
- פוליציטמיה ורה (PV)
- לוקמיה מיאלואידית כרונית (CML)
- אוסטאומיאלופיברוזיס (OMF)
In טרומבוציטוזיס, יש מספר מוגבר של טסיות דם המיוצרים ב מח עצם ושוחרר לזרם הדם. טסיות אלו, הידועות גם כטרומבוציטים, יתר על המידה בקלות עוֹפֶרֶת למחלות דיממיות וטרומבוטיות כגון התקפי איסכמיה חולפים (TIA), שבץ or פקקת של דם קטן יותר כלי. במקרים נדירים, חריפה סרטן דם עלול להתפתח. כאשר מאובחנים טרומבוציטוזיס, לרבים מהנפגעים, שהם בדרך כלל מעל גיל 50, אין עדיין תסמינים סובייקטיביים. עם זאת, בגלל הסיכונים הקיימים, יש לנקוט באמצעי נגד רפואיים בזמן. ההתחלה המומלצת מנה עבור anagrelide הוא 1 מ"ג ליום, מחולק לשתי מנות. ה קפסולות ניתן לקחת עם ארוחה או צום. אחרי שבוע אחד, פרטני מנה ההתאמה נעשית, עם מקסימום מנה אחת של 2.5 מ"ג. לאחר הפסקת ה- anagrelide, ספירת הטסיות חוזרת לקו הבסיס תוך 10 עד 14 יום. סגור ניטור of כבד וכליה ערכי מעבדה חייבים להתבצע במהלך טיפול אנאגרילידי.
סיכונים ותופעות לוואי
כאשר לוקחים anagrelide, תופעות לוואי שליליות עשויות לכלול:
- כאבי בטן
- בחילה
- נְפִיחָנוּת
- שלשול
- סְחַרחוֹרֶת
- כְּאֵב רֹאשׁ
- דפיקות לב
- טכיקרדיה
- חוּלשָׁה
- בצקת
לאחר ההשקה של אנגרליד, ניתן היה לראות תופעות לוואי חמורות של הלב וכלי הדם במהלך השימוש בו. אלה גם השפיעו על חולים ללא חשד למחלות לב או ממצאים תקינים בבדיקות לב וכלי דם שנערכו לפני תחילת הטיפול באנגרליד. לכן אנרגריד נחשב כטיפול קו שני בלבד בחולים בסיכון גבוה. Anagrelide הוא התווית בחולים עם רגישות מוגברת לחומר הפעיל, בינוני עד חמור כבד ליקוי, ו אי ספיקת כליות. נשים בהריון ומניקות אינן כלולות בטיפול באנאגריליד. Anagrelide מקיים אינטראקציה עם התרופות הבאות:
- חומרים נוגדי טסיות
- מעכבי פוספודיסטרז
- חומצה אצטילסליצילית
- סוקרלפט
