Aztreonam: אפקטים, שימושים וסיכונים

החומר הפעיל אזרטאון הוא מונובקטם אנטיביוטי. התרופה משמשת לטיפול בזיהומים עם גרם שלילי אירובי בקטריה.

מה זה Aztreonam?

Aztreonam הוא השם ל- אנטיביוטי ששייך לקבוצה של מונובקטמים. לתרופה תכונות פרמקודינמיות ופרמקוקינטיות דומות ל פֵּנִיצִילִין. Aztreonam מפעילה את השפעתה אך ורק כנגד גראם-שלילי בקטריה. הרלוונטיות הקלינית של החומר הפעיל נחשבת לנמוכה ברפואה, כך שהוא משמש בעיקר כמילואים אנטיביוטי. מונובקטמים אין השפעה על גרם חיובי בקטריה. באירופה קיבל אסטרונאם את אישורו באמצע שנות השמונים. כחומר יבש, התרופה ניתנת באופן פרנטרלי (מעבר למעי). כהכנה חד-פעמית, האנטיביוטיקה, שהיא הנציגה היחידה של ה- מונובקטמים, מיוצג במדינות דוברות גרמנית תחת השמות המסחריים Azactam ו- Cayston.

פעולה פרמקולוגית

במבנה הכימי שלו, אזטראונאם שייך לתת-קבוצת betalactam אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. פניצילינים הם גם חלק מהקבוצה הזו. לפיכך, לאצטרעונם יש תכונה של קישור לאותו חלבונים לאיזה פֵּנִיצִילִין יכול לעגון. האנטיביוטיקה מונובקטאם מסוגלת לשבש משמעותית את מבנה דפנות תאי החיידק. זה בתורו גורם להתמוססות של תא החיידק. Aztreonam נקשר ל פֵּנִיצִילִין-קושר חלבון וחוסם אותו עם טבעת הלקטם שלו באופן כזה שמוקופפטידים כבר לא יכולים ליצור תרכובות זה עם זה. התוצאה היא מעצר גדילה, המסייע לאצטרעונאם להשיג את השפעתו החיידקית. בנוסף, אזטראונאם יעיל נגד אירובי (חמצן-אהבה) חיידקים שליליים גרם, כולל Pseudomonas aeruginosa. חיידק זה נחשב למסוכן מאוד וקשה לטיפול, לעיתים קרובות גורם לזיהומים מסכני חיים. ה זמינות ביולוגית של aztreonam הוא 100 אחוז. בתוך ה דם56 אחוז מהאנטיביוטיקה נקשרת לפלזמה חלבונים. התרופה עוברת חילוף חומרים על ידי כבד. מחצית החיים של הפלזמה היא 1.7 שעות בממוצע. לאחר מכן, פינוי האסטרונאם מהגוף דרך הכליות.

שימוש ויישום רפואי

Aztreonam משמש בעיקר לטיפול ב סיסטיק פיברוזיס. זֶה סיסטיק פיברוזיס היא מחלה מטבולית תורשתית. נוצר עודף של ריר צמיגי ב דרכי הנשימה של האדם המושפע. לא ניתן להשתעל את הריר באופן טבעי, מהווה קרקע רבייה אידיאלית לחיידקים. מסיבה זו, הסיכון לחלות בזיהום נחשב לגבוה במיוחד סיסטיק פיברוזיס חולים. Aztreonam יעיל ביותר לטיפול כרוני דלקת ריאות נגרמת על ידי החיידק Pseudomonas aeruginosa. ניתן לתת את האנטיביוטיקה מגיל שש. בקומבינציה עם metronidazole, אזטראונאם משמש גם כנגד זיהומים בחלל הבטן. ביחד עם קלינדמיצין, האנטיביוטיקה של מונובקטם נחשבת כמועילה כנגד זיהומים גינקולוגיים. Aztreonam יכול להיות מנוהל על ידי שאיפה או תוך ורידי או הזרקה תוך שרירית. במקרה זה, האנטיביוטיקה נספגת בגוף ועוקפת את מערכת העיכול.

סיכונים ותופעות לוואי

הטיפול באצטראונאם גורם לעיתים לתופעות לוואי אצל חלק מהחולים. אלה כוללים בעיקר תלונות על כאב גרון, כְּאֵב בגרון, גודש באף, קולות נשימה שורקים, שיעול, נשימה בעיות, ו חום. זה לא נדיר לחוות גם דמים שיעול, נזלת אף, עוויתות בסימפונות, כאב בחזה, כאבי מפרקים, ופריחות על עור. בדיקות תפקודי ריאות מראות ירידה בערכים אצל חלק מהסובלים. במקרים מסוימים, נפיחות של המפרקים יצוין. אם האסטרונאם מנוהל באמצעות וָרִיד, קיים סיכון לתופעות לוואי לא רצויות כגון אלרגיות הלם, קשה עור תגובות, דימום מדויק, דימום בתת עור, הזעה, גירוד ו כוורות. אסור להשתמש ב- Aztreonam כלל אם המטופל רגיש יתר לאנטיביוטיקה מונובקטאם. נדרש שיקול זהיר של הרופא המטפל אם יש אלרגיה לבצלקטאם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כמו קפלוספורינים, פניצילינים או carbapenems, אם המטופל נוטה לדמים שיעול או עוויתות בסימפונות בעת מתן אירוסולים, או אם ישנם עניים ריאות תפקוד או לקוי כליה פוּנקצִיָה. כך גם במקרה של הידבקות קיימת עם עמידים חיידקים כמו Pseudomonas aeruginosa ו- Burkholderia cepacia. אין עד היום ממצאים בנושא מנהל של aztreonam במהלך הֵרָיוֹן. עם זאת, מומלץ לתת את האנטיביוטיקה רק אם הרופא רואה בכך צורך הכרחי. מכיוון שאצטראונאם עובר לגופו של הילד רק בכמויות קטנות במהלך ההנקה במקרה של שאיפההשימוש בו מותר במהלך ההנקה. אצל ילדים מתחת לגיל שש, אסור לתת אצטרעונאם מכיוון שאין שום עדות להשפעתו על ילדים צעירים. אינטראקציות בין aztreonam ותרופות אחרות אינן ידועות. בנוסף, קליטה של החומר הפעיל לגוף לא צפוי להתרחש עם שאיפה.