Apixaban

מוצרים

אפיקסבן אושרה במדינות רבות מאז 2011 בצורה של מצופה סרט טבליות (אליקוויס).

מבנה ותכונות

אפיקסבן (ג₂₅H₂₅N₅O₄M_r = 460.0 גרם למול) פותח החל מ- razaxaban. זהו נגזרת של אוקסופיפרידין ופיראזול.

אפקטים

לאפיקסבן (ATC B01AF02) יש תכונות אנטי-טרומבוטיות. זהו מעכב בעל פה, ישיר, חזק, סלקטיבי והפיך של גורם Xa, אשר ממלא תפקיד מרכזי ב דם מפל קרישה. פקטור Xa הוא פרוטאז סרין שנוצר מגורם X הן במסלולים הפנימיים והן מבחוץ החיצוני ומזרז את היווצרותו של טרומבין מפרוטרומבין. טרומבין ממיר פיברינוגן לפיברין, לקידום היווצרות תקע הפיברין. על ידי עיכוב Xa, apixaban מונע היווצרות פקקת. Apixaban נקשר בצורת L לאתר הפעיל של גורם Xa (PDB 2P16):

אינדיקציות

• למניעת אירועים טרומבואמבוליים ורידים בחולים בוגרים העוברים ניתוח החלפת מפרק ירך או ברך.
• למניעת שבץ ומערכתית תסחיף בחולים מבוגרים עם לא מילוליות פרפור פרוזדורים.
• לטיפול ב פקקת ורידים עמוקים וריאה תסחיף ולמניעת עומק חוזר וָרִיד פקקת ו תסחיף ריאתי בחולים מבוגרים.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. אפיקסבן נלקח פעמיים ביום (בוקר וערב), ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• דימום חריף רלוונטי מבחינה קלינית
• מחלת כבד הקשורה לקרישת דם וסיכון לדימום רלוונטי מבחינה קלינית, אי ספיקת כבד חמורה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אפיקסבן מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 / 5 והוא מצע של P-gp ו- BCRP. תוֹאֵם יחסי גומלין אפשריים. תופעות תוסף נצפו בשילוב עם אנוקספרין. שילוב עם נוגדי קרישה אחרים חייב להיעשות בזהירות.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים hemoptysis, דימום, חבורות, ו בחילה. אנדקסנט אלפא זמין כנוגד.