מוצרים
אנלוגים של GnRH זמינים מסחרית במדינות רבות בצורה של הזרקות, שתלים ו תרסיסים לאף, בין היתר. הסוכן הראשון שאושר היה גוסרלין (Zoladex) בשנת 1990.
מבנה ותכונות
אנלוגים של GnRH הם נגזרים המיוצרים באופן סינטטי של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH, LHRH) המיוצרים ב ההיפותלמוס. GnRH הוא דקפפטיד ובעל המבנה הבא: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly למשל, ב טריפטורלין במצב 6, חומצת האמינו גליצין מוחלפת על ידי D-טריפטופן: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. פיר מייצג חומצה פירוגלוטמית, חומצת אמינו שאינה חלבונית.
אפקטים
אנלוגים של GnRH (ATC L02AE) גורמים לשחרור מופחת של ה- Gonadotropins LH ו- FSH מ בלוטת יותרת המוח עם טיפול ארוך טווח של כארבעה שבועות. ההשפעות נובעות מוויסות למטה של הקולטנים. זה מקטין את היווצרותו של אסטרוגנים ו אנדרוגנים (טסטוסטרון) והריכוזים יורדים. לעומת זאת, בטיפול קצר מועד או חד פעמי, LH ו- FSH הפרשה מקודמת ורמות ההורמונים עולות.
סוכנים
- גונדורין (Lutrelef) - שווה ערך ל- GnRH, לא נגזרת.
- גוסרלין (זולאדקס)
- היסטרלין (ונטאס)
- ליופרורלין (אליגרד)
- נפרלין (סינרלינה)
- טריפטורלין (פמורלין)
לא זמין מסחרית במדינות רבות:
- Buserelin (Suprefact)
תרופות וטרינריות:
- דסלורלין (סופרלורין)
- לקירלין (דלמרלין)
- פפורלין (Maprelin)
אינדיקציות
- סרטן הערמונית
- סרטן השד
- אנדומטריוזיס
- שריר הרחם
- רירית הרחם
- ברפואת הרבייה
- אמנוריאה היפותלמית
- היפוגונאדיזם מרכזי אצל גברים, למשל תסמונת קלמן, כדי לגרום להתבגרות.
התוויות נגד
אנלוגים GnRH הם התווית ברגישות יתר, בדימומים לא מוסברים בנרתיק, בגידולים שאינם תלויים בהורמונים ובמהלך הֵרָיוֹן והנקה. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם סוכנים המשפיעים על אותן מערכות הורמונליות.
תופעות לוואי
תופעות לוואי להתרחש כתוצאה מגמילה מאסטרוגן או אנדרוגן. אצל נשים, תסמינים לאחר גיל המעבר כגון גלי חום, מזיע, ו יובש בנרתיק נפוצים. תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות כְּאֵב רֹאשׁ, שינויים במצב הרוח, דכאון, ירידה בחשק המיני, אין אונות, ותגובות מקומיות באתר ההזרקה.
