מוצרים
סרוטונין אנטגוניסטים לקולטן זמינים מסחרית בצורה של ציפוי סרט טבליות, טבליות נמס, רכות קפסולותכמו סירופים, וכתכשירי עירוי / הזרקה. מאמר זה מתייחס לסטרון (5-HT3 אנטגוניסטים לקולטן), המשמשים כ- נוגדי חום. הסוכן הראשון מקבוצה זו שאושר בארצות הברית היה אונדנסטרון (זופרן) בשנת 1991, אשר פותח בשנות השמונים.
מבנה ותכונות
סרוטונין לאנטגוניסטים דמיון מבני כלשהו לליגנד הטבעי סרוטונין. הם מאופיינים על ידי שונים חנקן heterocycles, למשל, carbazole, indazole, and indole. המקדימים הלא-סלקטיביים של קבוצת התרופות הם metoclopramide ו קוקאין, גם אנטגוניסטים בתת-סוג קולטן זה.
אפקטים
לסטרונים (ATC A04AA) יש תכונות אנטי-אמטיות, כלומר הם יעילים כנגד בחילה והקאה. הם אנטגוניסטים סלקטיביים ותחרותיים ב- סרוטונין-5-HT3 קולטנים, הפועלים במרכז ובפריפריה מערכת עיכול. כימותרפיה מוביל לשחרור סרוטונין מתאי אנטרוכרומפין במעי. הסטרון מעכב שידור היקפי של האות מה- מעי אל ה מוֹחַ דרך מציגים עצבים של עצב הוואגוס.
אינדיקציות
- בחילה והקאה הנגרמת על ידי חומרים כימותרפיים ציטוטוקסיים או רדיותרפיה.
- שֶׁלְאַחַר נִתוּחַ בחילה והקאה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. אנטגוניסטים של סרוטונין מנוהלים באופן פרורלי ולפני-ליבה, כמו הזרקה תוך ורידית או עירוי.
חומרים פעילים
נוגדי חום:
- ש להשתמש (קיטריל, גנרית).
- אונדאנסטרון (זופרן, גנרית).
- Palonosetron (אלוקסי, אקינזיו, גנרית).
מחוץ למסחר או לא נמכר במדינות רבות:
- דולאסטרון (אנזמט, מחוץ למסחר).
- רמוסטרון
- טרופיסטרון (נבובן, מחוץ למסחר).
התוויות נגד
התוויות כוללות:
- רגישות יתר
- שילוב עם אפומורפין (אונדנסטרון).
- שימוש במהלך הֵרָיוֹן אינו מומלץ. מחקרים עם ondansetron הראו סיכון גבוה יותר למומים מולדים.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Setrons הם מצעים של CYP450 איזואנזימים. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם אפומורפין (התווית עם ondansetron) ועם סרוטונרגי תרופות. יש לשלב סטרון רק בזהירות עם תרופות המאריכים את מרווח ה- QT.
תופעות לוואי
תופעות לוואי אפשריות נפוצות של setrone כוללות:
- תחושת חום
- כאב ראש, סחרחורת
- עצירות, שלשולים
אל האני תרופות עלול להאריך את מרווח ה- QT ולעתים נדירות לגרום להפרעות קצב לב. יש להקפיד על אמצעי זהירות מתאימים.
