אנזלוטמיד

מוצרים -

אנזלוטמיד נרשם בתחילה בצורת כמוסה (Xtandi). סרט מצופה טבליות אושרו במדינות רבות בשנת 2019. הם קטנים יותר ולכן קל יותר לקחת אותם. Enzalutamide אושרה בארצות הברית בשנת 2012 ובמדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2013.

מבנה ותכונות

אנזלוטמיד (ג21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 גרם למול) הוא נגזרת של אימידאזולדין. זה קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. Enzalutamide הוא אחד הלא סטרואידים נוגדי אנדרוגנים.

אפקטים

Enzalutamide (ATC L02BX) הוא אנטגוניסט סלקטיבי וחזק מאוד בקולטן האנדרוגן שמבטל את ההשפעות של אנדרוגנים טסטוסטרון ודיהידרוטסטוסטרון. יש לו גם השפעה על איתות ומעכב טרנסלוקציה של הקולטן לגרעין. Enzalutamide מעכב התפשטות גידול, גורם למוות של תאים סרטן תאים, מפחית גידול כֶּרֶךויכולה להאריך את ההישרדות בכמה חודשים. יש לו מטבוליט פעיל (-desmethylenzalutamide) ומחצית חיים ארוכה של מספר ימים.

אינדיקציות

בקומבינציה עם אנלוגים GnRH לטיפול בחולים עם עמידות בפני סירוס גרורתי ערמונית סרטן בהתקדמות או אחריה דוקטקסל טיפול.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום וללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • הריון, בגלל תכונות פוגעות בפוריות

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אנזאלוטאמיד מטבוליזם על ידי CYP2C8 ו- CYP3A4 והוא גורם לזרם של CYP3A4, CYP2C9 ו- CYP2C19. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים ויש לקחת אותם בחשבון במהלך הטיפול.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כאבי מפרקים, כאבי גב, כאב שרירים, שלשול, עייפות, בצקת, שטיפה, זיהום ו כְּאֵב רֹאשׁ.