הלא סלקטיבי חוסם בטא alprenolol פותחה בסוף שנות השישים וכבר אינה נמצאת בשוק כיום. התרופה נקראת לא סלקטיבית מכיוון שהיא אינה פועלת בגוף באופן בלעדי על קולטי ה- ß-adrenoreceptors, האחראיים ישירות לשליטה על פעימות הלב, אלא על כל שלושת תת-הקבוצות הידועים של הקולטנים המבצעים פונקציות שונות בגוף.
מה זה אלפרנולול
הלא סלקטיבי חוסם בטא alprenolol פותחה בסוף שנות ה -1960 ואיננה עוד בשוק. אלפרנולול הוא חוסם בטא אשר רשם פטנט ושיווק בשנת 1969 על ידי חברת התרופות AB Hässle. התרופה, אשר נרשמה בעיקר לטיפול ב לחץ דם גבוה, כבר לא נמצא בשוק. המבנה הכימי של אלפרנולול דומה לזה של אוקספרנולולולכן הוא שייך גם לקבוצת חוסמי הבטא הלא סלקטיביים. אם alprenolol מנוהל במינונים גבוהים, יש לו השפעה מייצבת על קרום תא; גם כאן האלפרנולול דומה לחומר הפעיל אוקספרנולול. החומר הפעיל מסיס בשומן באופן חלקי ויש לו מחצית חיים של פלזמה עד שלוש שעות לאחר מכן מנהל. אולם, ה זמינות ביולוגית של אלפרנולול נמוך יחסית ועשרה אחוזים. זמינות ביולוגית מתייחס לערך שבו זמין תרכובת ללא שינוי ב- תפוצה.
אפקט פרמקולוגי
כמו כל חוסמי בטא, alprenolol משמש כדי לעכב את ההשפעות המעוררות של הורמונים אפינפרין ו נוראפינפרין. עם זאת, מכיוון שאלפרנולול אינו מכוון באופן ספציפי ובלעדי לקולטני ß1 שגם תפוקת הלב וגם לֵב דרג שליטה ישירה, מכונה אלפרנולול כלא סלקטיבי חוסם בטא. במקום זאת, אלפרנולול פועל על כל שלושת תתי הסוגים של ß-adrenoceptors, שנמצאים גבוהים מאוד צפיפות ב לֵב, רקמת שומן ושריר חלק. כל הקולטנים ß מגורה על ידי אדרנלין. זה מיוצר במדולה של הכליה והוא ידוע בשם לחץ הורמון, המופרש בכמויות מוגברות במהלך לחצים מסוימים ומצבי לחץ. ההשלכות של שחרור הורמון זה הן עלייה ב לֵב שיעור, עלייה ב דם לחץ, התרחבות צינורות הסימפונות ופירוק מואץ של שומן במטרה לספק לגוף אנרגיה. ה מערכת לב וכלי דם במיוחד מודגש מהמנגנון הזה, שמילא תפקיד חיוני בהישרדות בימים הראשונים של התפתחות האדם. חוסמי בטא כגון alprenolol ובכך חוסמים את הגורמים ל לחץ דם גבוה ומהיר קצב לב ברמה הביוכימית.
יישום ושימוש רפואי
חוסמי בטא כגון אלפרנולול נקבעים בעיקר למוגבה כרונית דם לחץ. יתר לחץ דם הוא אמר להתרחש כאשר סיסטולי דם לחץ הוא קבוע מעל ערך של 140 מ"מ כספית, והגבול לדיאסטולי לחץ דם הוא 90 מ"מ כספית. הגורמים השכיחים ביותר ל לחץ דם גבוה הם הפרעות של מערכת לב וכלי דם, ה מערכת האנדוקרינית ופגיעה בכליות. גורמים גנטיים יכולים גם הם למלא תפקיד. למשל, הסיכון שילדים יסבלו מגבוה לחץ דם יום אחד עולה משמעותית אם זה כבר היה המקרה אצל הוריהם. בַּצַד סוכרת ו השמנה, גבוה לחץ דם מהווה גורם סיכון חשוב להתפתחות טרשת עורקים, אשר בתורו עלול לגרום נזק חמור ל מערכת לב וכלי דם, כגון התקפי לב. מצבים אחרים שניתן להכין אליהם תכשירים כגון אלפרנולול כוללים מחלת לב כלילית, אוטם שריר הלב תרפיה, אי ספיקת לב ו הפרעות בקצב הלב. בנוסף, ישנם מספר תנאים אחרים, כגון יתר לחץ דם, חרדה או מִיגרֶנָה, שלגביו התכשיר יכול לספק הקלה במקרים בודדים.
סיכונים ותופעות לוואי
קבוצת החומרים הפעילים ISA הכלולה באלפרנולול גורמת להפרעות שינה בתדירות גבוהה יותר מאשר חוסמי בטא ללא ISA. אחרת, אותן תופעות לוואי יכולות להופיע בעת נטילת אלפרנולול כמו לכל חוסמי בטא. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות דופק איטי מדי, אי ספיקת לב, או אסטמה התקפות. תופעת לוואי זו היא גם הסיבה מדוע אין לתת אלפרנולול לחולים הסובלים מ אסתמה בסימפונות.אִי סְפִיקַת הַלֵב, הידועה כמחלה בפני עצמה, מתייחסת לחוסר היכולת של שריר הלב להעביר את כמות הדם שהגוף זקוק לאטריה ללא עליית לחץ. בעיות אחרות כגון עייפות, פריפריה תפוצה בעיות, מצבי רוח דיכאוניים או אין אונות יכול להתרחש לעיתים קרובות. הפרעות הולכה לבביות יכולות להופיע גם כהשפעה שלילית של חוסמי בטא. זוהי צורה נפוצה יחסית של הפרעות קצב לב.
