אלוקסדולין

מוצרים

Eluxadoline אושרה בצורה של מצופה סרט טבליות בארה"ב בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2018 (ארה"ב: Viberzi, EU, CH: Truberzi).

מבנה ותכונות

אלוקסדולין (ג₃₂H₃₅N₅O₅M_r = 569.7 גרם למול)

אפקטים

לאלוקסדולין (ATC A07DA06) תכונות נגד שלשול ומשככי כאבים. זהו אגוניסט בקולטני μ-אופיואידים, אנטגוניסט בקולטני δ-אופיואידים ואגוניסט בקולטני κ-אופיואידים. הכריכה לקולטנים האופיואידים מנרמלת את תנועתיות המעיים ותנועות המעיים. האנטגוניזם בקולטן δ נחשב לתוצאה פחותה עצירות כתופעת לוואי בהשוואה ל- μ-agonists טהורים כגון לופרמיד. אלוקסדולין יעיל בעיקר מקומי במעי בגלל אוראלי נמוך זמינות ביולוגית.

אינדיקציות

לטיפול ב תסמונת המעי הרגיז עם שלשול (IBS-D / IBS-D).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בבוקר ובערב עם אוכל.

התעללות

לאלוקסדולין פוטנציאל נמוך להתעללות.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Eluxadoline הוא מצע ומעכב את OATP1B1 ויש לו פוטנציאל להשבית את CYP3A4. אין לשלב את Eluxadoline עם תרופות המעכבים מעבר מעיים (למשל, לופרמיד).

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול עצירות, בחילה, ו כאב בטן. דווח על מקרים נדירים של דלקת הלבלב.