מוצרים
Albiglutide אושר במדינות רבות, באיחוד האירופי ובארצות הברית בשנת 2014 בצורה של זריקת הזרקה (Eperzan).
מבנה ותכונות
Albiglutide הוא דימר GLP-1 (קטע של 30 חומצות אמינו, 7-36) התמזגו עם החלבון האנושי אלבומין. חומצת האמינו אלנין במצב 8 הוחלף על ידי גליצין, וכתוצאה מכך השפלה מופחתת באמצעות DPP-4. בהשוואה ל- GLP-1, זה גורם למחצית חיים ארוכה בהרבה של 6 עד 8 ימים.
אפקטים
Albiglutide (ATC A10BX13) יש דם גלוקוז-מאפיינים מורידים ונוגדי סוכרת. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטן GLP-1, קולטן GPCR (קולטן מצויד לחלבון G). קולטן זה מופעל גם על ידי האינקרטין GLP-1. אגוניסטים של קולטן GLP-1:
- לקדם אינסולין הפרשה מתאי בטא בלבלב.
- לְהַקְטִין גלוקגון הפרשה מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה גלוקוז שחרור מאת כבד (הורדת גלוקונאוגנזה).
- להגדיל אינסולין רְגִישׁוּת.
- התרוקנות קיבה איטית, מה שמקטין את קצב הפעולה גלוקוז נכנס לזרם הדם.
- הגבירו שובע (מרכזי), הפחיתו את תחושת הרעב ועשויים לתרום לירידה במשקל.
אגוניסטים של קולטן GLP-1 נוטים לגרום פחות היפוגליקמיה מכיוון שההשפעה שלהם לא מתרחשת עד שרמות הגלוקוז מוגברות. הגליפטינים הזמינים דרך הפה (ראו שם) מעכבים את פירוק ה- GLP-1 ובכך משפרים את השפעותיו.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה ניתנת תת עורית פעם בשבוע.
התוויות נגד
Albiglutide הוא התווית במקרה של רגישות יתר. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול בחילה, שלשול, ותגובות באתר ההזרקה.
