Atorvastatin

מוצרים -

Atorvastatin זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (סורטיס, גנרית, אוטומטי-גנרי). זה אושר במדינות רבות מאז 1997. Atorvastatin זמין גם כשילוב קבוע עם אזטימיב; ראה Atorvastatin ו- Ezetimibe.

מבנה ותכונות

אטורווסטטין (ג33H35FN2O5Mr = 558.64 גרם למול) קיים ב תרופות כמו אטורווסטטין סידן טריהידראט, (אטורווסטטין)2- - Ca2+ - 3 ח2O. זה גבישי לבן אבקה זה מאוד מסיס ב מַיִם.

אפקטים

לאטורווסטטין (ATC C10AA05) יש תכונות להורדת שומנים בדם. זה גורם להורדה LDL, הטריגליצרידים, אפוליפופרוטאין B, ועולה HDL. ההשפעות נובעות בין השאר מעיכוב של רדוקטאז HMG-CoA. אנזים זה מזרז שלב מוקדם כולסטרול ביוסינתזה על ידי המרת קואנזים 3-הידרוקסי-3-מתיל גלוטאריל A (HMG-CoA) לחומצה מבולונית (מבט). לאטורווסטטין ישנן השפעות פלאי-טרופיות רבות שאינן תלויות באופן חלקי בחילוף החומרים בשומנים.

אינדיקציות

Atorvastatin משמש להפחתת סך הכל גבוה כולסטרול, LDL כולסטרול, אפוליפופרוטאין B ורמות הטריגליצרידים ולמניעת אירועים קרדיווסקולריים בחולים בסיכון גבוה (מניעה ראשונית ומשנית).

מִנוּן

על פי תווית התרופות. טבליות ניתנים בדרך כלל פעם ביום, ללא תלות בארוחות. ניתן ליטול אותם בכל שעה ביום.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • מחלת כבד פעילה
  • העלאה קבועה של טרנסמינאזות בסרום
  • כולסטזיס
  • מחלות שרירים
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Atorvastatin הוא biotransformed על ידי CYP3A4 למטבוליטים פעילים חלקית; לכן, סם-סם יחסי גומלין אפשרי באמצעות CYP3A4. יש לציין את אלה מכיוון שיש (ככל הנראה) סיכון מוגבר למחלות שרירים עם ריכוזים גבוהים של אטורווסטטין. לדוגמא, מעכבי CYP3A4 חזקים כגון איטרקונזול, קלריתרומיצין, ו ritonavir יכול להוביל לעלייה משמעותית בריכוזי atorvastatin. ציקלוספורין, סיבים וניאצין עלולים גם להגביר את הסיכון למחלות שרירים. Atorvastatin מועבר על ידי OATP1B1, כך יחסי גומלין דרך OATP1B1 אפשריים גם כן. מידע מלא ומקיף על יחסי גומלין ניתן למצוא בעלון המידע על תרופות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים הפרעות עיכול כגון נפיחות, עצירות, ו בחילה; דלקת בוושט האף; כְּאֵב רֹאשׁ; שריר ו כאבי מפרקים; שְׁרִיר התכווצויות; ונפוח המפרקים. תופעות לוואי חמורות המופיעות לעיתים נדירות כוללות פירוק של שריר מפוספס (רבדומיוליזה), תגובות אלרגיות קשות וחמורות עור תגובות ו כבד נזק.