אזלסטין

מוצרים

Azelastine זמין כמו תרסיס אף ובצורת טיפת עיניים (למשל, אלרגודיל, דימיסטה + פלוטיקזון, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1994.

מבנה ותכונות

אזלסטין (ג₂₂H₂₄CLN₃הו, מ_r = 381.9 גרם למול) קיים ב תרופות כמו אזלסטין הידרוכלוריד, גבישי לבן עד לבן כמעט אבקה. זהו נגזרת של פתאלזינון והיא כמעט חסרת ריח. לאזלסטין יש מריר מפתחותאשר עלולים להוביל להפרעות טעם ולעיתים נדירות אפילו להפסקת הטיפול (ראה סעיף תופעות לוואי). לכן פותח תכשיר המכיל ממתיקים בכדי להסוות את מפתחות.

אפקטים

לאזלסטין (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) יש תכונות אנטי-אלרגיות, אנטי-היסטמין ואנטי-דלקתיות ומעכב היווצרות ושחרור של מתווכים דלקתיים כמו לויקוטריאנים. יש לו זיקה גבוהה ל- H₁ קולטן, נקשר פחות חזק ל- H₂ קולטן ומקל על התסמינים של נזלת אלרגית כמו גירוד, עיטוש, גודש באף ותסמיני עיניים. ההשפעה מהירה, עם יישום באף תוך 15 עד 30 דקות ונמשכת עד 12 שעות. יעילות תועדה בניסויים קליניים. אזלסטין אינו קרדיוטוקסי.

אינדיקציות

אזלסטין מאושר בצורה של תרסיס אף לטיפול בחציר חום ונזלת אלרגית וכמו טיפות עיניים לטיפול ב דלקת הלחמית האלרגית. במדינות אחרות, למשל בארה"ב, אך לא במדינות רבות, היא זמינה מסחרית גם לא אלרגית נזלת כלי דם והוא יעיל על פי הספרות. שימוש פוטנציאלי נוסף הוא בנזלת גוסטורית (נזלת אף במהלך האכילה).

מִנוּן

על פי המידע המרשם. ה תרסיס אף or טיפות עיניים משמשים פעם עד פעמיים ביום. כדי למנוע מר מפתחות ב פה, ה ראש עלול להיות מוטה מעט קדימה בעת שימוש בתרסיס לאף וייתכן שהתרסיס אינו נשאף עמוק.

התוויות נגד

אזלסטין הוא התווית ברגישות יתר ואין להשתמש בו כתרסיס אף לילדים מתחת לגיל 12 (נתונים לא מספקים) וכ טיפות עיניים בילדים מתחת לגיל 4. בעת נהיגה ברכב או הפעלת מכונות כבדות, עייפות עלול להתרחש כהשפעה שלילית במקרים בודדים, לכן מומלץ לנקוט בזהירות. בשימוש בטיפות עיניים, לבישת רך בו זמנית עדשות מגע אינו מומלץ, שכן מְשַׁמֵר בנזלקוניום כלוריד עלול להיטמע בעדשות. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

לא יחסי גומלין דווח על שימוש מקומי. אזלסטין מטבוליזם על ידי CYP. במקרים נדירים, תופעות לוואי מרכזיות יכולות להיות מוגברות עם סוכני דיכאון ואלכוהול.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי כוללים הפרעה בטעם, טעם מריר רע בגלל הטעם הפנימי של החומר, בחילה, אי נוחות מקומית בעיניים או אף, רגישות יתר, תגובות אלרגיות, עור פריחה, גירוד, כוורות, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, לעתים רחוקות עייפות, מרגיש חלש, ו עייפות.