מוצרים
Oxybutynin זמין באופן מסחרי בצורת טבליות וכמדבקה לעור (Ditropan, Kentera). הוא אושר במדינות רבות מאז 1988, והמדבקה לעור זמינה מאז 2007. מיוצרים גם תכשירים זמניים; ראה תמיסת אוקסיבוטינין תוך-גשמית (לשימוש בשתן שלפוחית שתן). צורות מינון אחרות שוחררו בארצות הברית שאינן זמינות במדינות רבות. אלה כוללים העור ג'לים, אשר מיושמים על עור ומשחררים את החומר הפעיל דרך העור לזרם הדם.
מבנה ותכונות
אוקסיבוטינין (ג22H31לא3Mr = 357.5 גרם למול) הוא סוג גזע הקשור מבחינה מבנית אטרופין. זהו אמין שלישוני והוא נמצא ב תרופות או כבסיס או כ- oxybutynin hydrochloride. Oxybutynin hydrochloride הוא גבישי לבן אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם.
אפקטים
Oxybutynin (ATC G04BD04) יש parasympatholytic (anticholinergic), spasmolytic, ו הרדמה מקומית נכסים. זה מרגיע שלפוחית שתן שריר חלק, מקטין את דחיפות השתן ותדירות התרוקנות שלפוחית השתן. זה גם מקטין את הפרשת ה- בלוטות זיעה. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם תחרותי ב- M- מוסקרינית.אצטילכולין הקולטנים.
אינדיקציות
- הרטבת לילה (הרטבת נוקטורנה או במהלך היום).
- לא יציב שלפוחית שתן עם חוסר שליטה, השתנה תכופה ו דחף להשתין.
- שלפוחית השתן הנוירוגנית
לא כל צורות המינון מאושרות לכל האינדיקציות. Oxybutynin יכול לשמש גם מחוץ לתווית להזעה קשה (הזעת יתר), אך אינו מאושר למטרה זו על ידי הרשויות הרגולטוריות במדינות רבות.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. Oxybutynin מנוהל באופן מוחי ועוריתי; ניסוחים זמניים מסוימים מנוהלים בנוסף באופן אינטרווזי.
התוויות נגד
Oxybutynin הוא התווית במספר מצבים ומחלות בגלל התכונות האנטיכולינרגיות שלה. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Oxybutynin הוא biotransformed על ידי CYP3A4 ועובר גבוה מטבוליזם במעבר ראשון כאשר ניתנים דרך הפה, הפחתה זמינות ביולוגית ל -6% נמוכים. תרופה מתאימה יחסי גומלין אפשריים. אַחֵר אנטי-כולינרגים עלול לחזק את תופעות הלוואי האנטיכולינרגיות של אוקסיבוטינין ויש להימנע מהם או להשתמש בו בזהירות. התכונות הפאראסימפוליטיות של התרופה עשויות להאט את מעבר המעיים ולהשפיע על קליטה של אחר תרופות. היעילות של כולינרגית תרופות וניתן לבטל פרוקינטיקה. אלכוהול עלול לגרום לנמנום מוגבר.
תופעות לוואי
פוטנציאל תופעות לוואי נובעים בעיקר כתוצאה מהתכונות האנטיכולינרגיות של אוקסיבוטינין. התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
