אופן הפעולה של Metroprolol
Metoprolol שייך לקבוצת חוסמי בטא. תרופות מקבוצה זו חוסמות את מה שמכונה בטא-אדרנורצפטורים. על ידי חסימת קולטנים אלה, השפעת הלחץ הורמונים אדרנלין ו נוראדרנלין מצטמצם או מונע.
ההשפעות העיקריות של תרופות כמו Metohexal הן אם כן על לֵב שיעור ו דם לַחַץ. ניתן לחלק את חוסמי בטא לקבוצות שונות. תת הקבוצות של קולטני בטא מכריעות כאן, מהן יש קולטני בטא -1 ובטא -2.
התרופות / החומרים הפעילים השונים נבדלים אפוא בעיקר בקשירתם לקולטנים בהתאמה. אם תרופה נקשרת בערך באותה מידה לשני תת-הסוגים, היא נקראת חוסם בטא לא סלקטיבי. עם זאת, מכיוון שגורמים שאינם סלקטיביים אלה פועלים על כל הגוף ולכן הם מובילים למספר תופעות לוואי, יש כיום גם תרופות סלקטיביות יותר החוסמות תת-סוג אחד בלבד או חוסמות אותו בצורה אינטנסיבית יותר.
Metoprolol שייך לקבוצת חוסמי הקולטן הסלקטיביים. מכיוון שקולטני בטא 1 נמצאים כמעט אך ורק ב לֵב, חוסמי בטא אלה נקראים גם לב סלקטיבי. החומר הפעיל מוריד אפוא את לֵב קצב, כוח הכיווץ של הלב והעברת עירור ללב.
מטבוליזציה של מטרופולול
Metoprolol/ Metohexal נספג כמעט לחלוטין במערכת העיכול דרך המעי רירית לאחר מתן בעל פה. עם זאת, זמינות מערכתית נמוכה משמעותית מכיוון שמטופופולול כפוף לאפקט מעבר ראשון. בהקשר זה, משמעות אפקט המעבר הראשון היא חילוף חומרים מהיר של התרופה במהלך המעבר הראשון שלה דרך כבד.
נספג דרך המעי רירית, metoprolol מגיע לוורידי דם כלי במעי. אלה נפתחים לפורטל כביכול וָרִיד, ספינה גדולה המובילה דם לכיוון כבד.מטופרולול כבר מטבוליזם שם באופן חלקי ולכן כבר לא נכנס למחזור הגוף כדי להפעיל את השפעתו. ה כבד לתאים יש מספר קומפלקסים אנזימים שונים, שכל אחד מהם יכול לפרק תרופות שונות.
אלה אנזימים שייכים לקבוצת העל הגדולה של אנזימי ציטוכרום P450 כביכול. יחידת משנה של קבוצה זו נקראת CYP2D6, האחראית בין היתר על פירוק המטופרולול. מכיוון שאנזים זה מפרק גם תרופות אחרות, יתכן שאם אנזים זה נלקח במקביל, הוא יכול להוביל לאינטראקציות שיש תמיד לקחת בחשבון. מטוהקסל מטבוליזם כמעט לחלוטין בכבד ואז מופרש. אם הכבד נפגע, מה שמוביל למה שמכונה שחמת הכבד, חילוף החומרים יכול להיפגע ולכן להוביל לעלייה ברמות התרופות בדם.
