אוספמיפן

מוצרים

Ospemifene זמין באופן מסחרי בצורת לוח (Osphena). הוא אושר בארצות הברית בפברואר 2013. הוא עדיין לא רשום במדינות רבות.

מבנה ותכונות

אוספמיפן (ג24H23קלו2Mr = 378.9 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה שאינו מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של טריפניל-אתילן ובעלת מבנה לא סטרואידי. אוספמיפן הוא מטבוליט של טורמיפן ויש לו מבנה דומה לזה טמוקסיפן וטורמיפן.

אפקטים

אוספמיפן הוא אגוניסט ואנטגוניסט בקולטן האסטרוגן. ב רירית הרחם, יש לו השפעות אגוניסטיות של אסטרוגן.

אינדיקציות

לטיפול ב כְּאֵב במהלך יחסי מין (dyspareunia) עקב גיל המעבר קשור לאטרופיה בנרתיק.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום עם ארוחה.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Ospemifene מטבוליזם על ידי CYP3A4, CYP2C9 ו- CYP2C19 ויש לו גבוה קשירת חלבון. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. אין לשלב את Ospemifene עם SERM אחרים.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים שטיפה, הפרשות מהנרתיק, שרירים התכווצויות, והזעה מוגברת. כמו עם גורמים אסטרוגניים אחרים, תופעות לוואי חמורות כגון רירית הרחם סרטן, ורידי פקקת, ו שבץ לעתים רחוקות אפשריות.